索非布韦的安全性如何？治疗过程中需要注意哪些问题？

索非布韦80%通过肾脏排泄，治疗期间应注意监测肾功能。存在严重肾损害的患者 (估算肾小球滤过率值eGFR <30 ml/min/1.73 m2)应慎用索非布韦。索非布韦在轻度肝损害患者体内血药浓度无明显改变，但中度以上肝损害患者体内索非布韦的血药浓度可增加。

　　索非布韦属于核苷类聚合酶抑制剂，但它不抑制人类DNA和RNA聚合酶，也不是线粒体RNA聚合酶的抑制剂，不良反应少见。在动物试验中，索非布韦没有遗传毒性和生殖毒性，属于妊娠期安全程度B级药物。索非布韦单药治疗12周的临床试验中未发现与药物相关的不良反应。在Ⅱ期和Ⅲ期临床试验中患者耐受性好，少数患者有轻度疲劳和头痛，罕见有肌酸激酶和脂肪酶轻度升高，但没有影响临床治疗。索非布韦联合干扰素和利巴韦林治疗期间的不良反应一般都是由聚乙二醇化干扰素或/和利巴韦林所致。即使索非布韦与聚乙二醇化干扰素或/和利巴韦林联合治疗，由于大大缩短了疗程，患者的治疗依从性也明显优于聚乙二醇化干扰素联合利巴韦林方案，因不良反应而中断治疗的患者明显减少。

　　由于索非布韦的不良反应发生率低，安全性好，适用于所有丙肝病毒感染者，包括艾滋病和丙肝病毒共感染者，肝硬化、肝细胞癌和准备肝移植的患者。但是，由于索非布韦抗丙肝病毒的“泛基因”特性，随着临床上含索非布韦方案的广泛应用，近年来也有一些含索非布韦方案导致不良事件的个案报道。导致肝功能恶化和肝衰竭的病例多发生在失代偿期肝病、肝移植或与艾滋病病毒共感染的患者中，但也有1例基因2型代偿期丙型肝炎患者使用索非布韦联合利巴韦林治疗后发生自身免疫性报道。心脏损害多与胺碘酮并用的相互作用的关，主要表现为心动过缓；但也有未使用胺碘酮的患者发生。其他不良事件有：乳酸酸中毒、肾损害、肺动脉高压、结肠炎、癫痫发作、皮肤损害、眼损害等，但仅为个案报道，与索非布韦的因果关系尚不能完全确定。

　　少数药物与索非布韦有相互作用，如：抗癫痫药(如卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、奥卡西平)、抗结核药(如利福布丁、利福平、利福喷丁)、抗艾滋病病毒的蛋白酶抑制剂(如替拉那韦、利托那韦)及贯叶金丝桃草等药物与索非布韦合用，可降低索非布韦的血药浓度，影响其抗病毒疗效。2015年3月，美国FDA收到9例服用胺碘酮治疗的患者在使用含有索非布韦方案的药物治疗丙型肝炎后发生严重的心动过缓，其中1例心脏停搏死亡，3例需要安装起搏器治疗。因此，美国FDA发出警告，提醒医生和患者索非布韦与胺碘酮可能有相互作用，导致严重的心动过缓，正在服用胺碘酮治疗的患者不能使用索非布韦治疗。胺碘酮的半衰期较长，停药几个月后仍可与索非布韦发生相互作用。2016年欧洲丙肝指南建议：没有安装心脏起搏器的患者在胺碘酮停药3个月后才能开始索非布韦的治疗。2016年欧洲丙肝指南还指出，由于索非布韦的心脏毒性，其他抗心律失常药物是否有相互作用尚缺乏相关数据，服用抗心律失常药物的患者如需要索非布韦治疗应特别慎重。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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