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Ibrutinib (依鲁替尼，Imbruvica)是第一个获批的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。Ibrutinib可以与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合， 从而不可逆性地抑制BTK酶的活性，有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。(IC50 = 0.46 nM)
2013年11月13日，美国FDA加速批准了依鲁替尼用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤(MCL)。依鲁替尼此适应症获得BTD、孤儿药资格以及优先审评资格。
2014年2月12日，美国FDA加速扩大批准依鲁替尼的适应症，用于先前接受过至少一种药物治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。依鲁替尼此适应症获得孤儿药资格以及优先审评资格。
2014 年 7 月28日，美国FDA又批准其新适应症，包括用于染色体17缺失的CLL患者的治疗。依鲁替尼此适应症获得BTD.
2015年 1月29日，美国FDA加速批准依鲁替尼新适应症，用于华氏巨球蛋白血症(WM)的治疗。依鲁替尼此适应症获得BTD、孤儿药资格以及优先审评资格。
2016年3月4日，美国FDA批准依鲁替尼一线治疗CLL成人患者，这一批准意味着依鲁替尼现在可用来治疗CLL的所有管线，包括无治疗经历的CLL、复发难治愈性CLL、以及17p或TP53缺失引起的基因突变性CLL.
2016年6月5日，美国FDA又批准其新适应症，依鲁替尼用于小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)以及伴有染色体 17 缺失的 SLL.如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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