酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼，舒尼替尼属于酪氨酸激酶抑制剂吗

　　来那替尼（Niratinib）是由Puma Biotechnology研发，2017年7月由FDA批准上市的一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。具有抗HER1、HER2和HER4活性。它是获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。

　　1、强化辅助HER2阳性乳腺癌治疗，复发风险降低40%

　　来那替尼的ExteNET研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验，疗效方面，与全球数据相比，来那替尼在亚洲和中国亚组中显示出5年无侵袭性疾病生存期（iDFS）相似的获益。亚洲组复发风险相对降低46%，中国亚组复发风险相对降低40%。这一疗效结果与整体研究结果（总体人群复发风险降低34%）基本一致甚至略好。

　　安全性方面，中国亚组的整体安全性结果与总体及亚洲人群一致。腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应，不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆，重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症，且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。

　　2、来那替尼+卡培他滨对经治的HER2+转移性乳腺癌疗效显著

　　来那替尼+卡培他滨治疗转移性乳腺癌的II期试验结果：

　　72位患者（包括7位以前应用拉帕替尼治疗的患者）应用了最大剂量的联合方案。来那替尼240mg,一天一次；卡培他滨1500mg/m2每天2次，在第1天和第14天应用，21天一疗程。

　　65位以前未应用拉帕替尼治疗的患者的总缓解率为64% (95% 置信区间 [CI] = 51%–76%)，其中完全缓解率为12%。

　　7位以前应用拉帕替尼治疗的患者中，缓解率为57%(95% CI = 18%–90%)，其中1人完全缓解，完全缓解率为14%。

　　以前未应用拉帕替尼治疗的患者中，另外还有8%的患者疾病稳定≥ 24 周，无进展生存期的中位数为40.3周(95% CI = 30.3–66.0周)。而以前应用拉帕替尼治疗的患者中，另外还有14%的患者疾病稳定≥ 24 周，无进展生存期的中位数为35.9周(95% CI = 18.9–60.1 周)。

　　3、来那替尼在其他肿瘤中的疗效

　　SUMMIT试验II期研究，评估了来那替尼在141例各种类型的肿瘤，包括21种肿瘤类型，最常见为膀胱癌，乳腺癌，结直肠癌，以及非小细胞肺癌（NSCLC）。其中包括124例Her2突变患者和17例HER3突变患者，HER2最常见的突变体包括胞外结构域的s310f,以及激酶结构域的exon20的插入突变和v777l错义突变。

　　结果显示，来那替尼在乳腺癌治疗最有前途，其ORR为32%。在胆道癌和宫颈癌中，ORR分别为22%和20%。然而在膀胱癌和大肠癌组临床疗效有限，在HER3突变的患者无响应。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奈拉替尼/来那替尼(NERATINIB)联合卡培他滨治疗HER2阳性乳腺癌的研究数据

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