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瑞戈非尼主要作用靶点包括VEGFR、TIE-2、CSF-1R,可以抑制血管生成使肿瘤血管正常化,解除肿瘤相关巨噬细胞和调节性T细胞对杀伤性T细胞的抑制、抑制表达TIE-2的单核/巨噬细胞改善肿瘤免疫微环境。
用法用量:
口服给药,以28日为一疗程,前21日一次160mg,一日一次。持续用药直至出现疾病进展或不能耐受的毒性。与脂肪含量不超过30%的低脂早餐一起服用。如漏服1次,不应补服。
肾功能不全时剂量
不建议轻度肾损害患者调整剂量。
肝功能不全时剂量
不建议轻度(Child-Pugh A级)或中度肝损害(Child-PughB级)患者调整剂量。
毒性状态时剂量
出现以下情况时,应暂停给药:(1)2级手-足皮肤反应(HFSR)复发或7日内降低剂量也无改善,暂停给药至少7日,以避免出现3级HFSR.(2)症状性2级高血压。(3)3级或4级不良反应。
出现以下情况时,应将瑞戈非尼剂量降低至120mg:(1)第1次出现2级HFSR,无论持续多长时间。(2)任何3级或4级不良反应恢复后。(3)3级天门冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高;仅在潜在益处超过肝毒性的风险时,才能恢复给药。
出现以下情况时,应将瑞戈非尼剂量降低至80mg:(1)给予120mg剂量时2级HFSR复发。(2)给予120mg剂量时出现的3级或4级不良反应(肝毒性除外)恢复后。
出现以下情况时,应永久停药:(1)不能耐受80mg瑞戈非尼剂量。(2)AST或ALT超过正常上限(ULN)20倍。(3)AST或ALT超过3倍ULN且胆红素超过2倍ULN.(4)剂量降低至120mg后,再次出现AST或ALT超过5倍ULN.(5)任何4级不良反应;仅在潜在益处超过风险时,才能恢复给药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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