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索拉非尼治疗肾癌的常见不良反应包括乏力(73%的患者)、皮疹/脱屑(66%)、手足皮肤反应(62%)、疼痛(58%)和腹泻(58%)。多数事件严重程度为1级或2级,9例患者因不良事件已停药。最常见的3/4级不良事件是高血压,可在31%的患者中观察到。46%的患者开始使用各种药物进行降压治疗,无患者因不良事件死亡。简而言之,索拉非尼耐受性良好。
奈沙瓦(甲苯磺酸索拉非尼)是拜耳制药成功开发的一种新型多靶点抗肿瘤药物。它不仅可以通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)来抑制肿瘤血管生成,还可以通过阻断Raf/MEK/ERK信号通路来抑制肿瘤细胞增殖。
2005年12月,美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准索拉非尼作为治疗晚期肾癌的一线药物。索拉非尼(nexavar)可直接作用于肾细胞癌,抑制肾细胞癌的DNA分裂和合成,破坏肾细胞癌的细胞膜系统结构,杀死肾细胞癌。索拉非尼的批准开启了肾癌靶向治疗的新时代。
索拉非尼(nexavar)在肾癌临床试验中的统计数据表明,索拉非尼(Nexavar)能显著延长晚期肾癌患者的无进展生存期和总生存期,具有明显的抗肿瘤活性。索拉非尼的临床疗效为84%,其中疾病稳定率为74%,部分缓解率为10%,1%的患者获得完全缓解。索拉非尼(nexavar)与其他药物联用显示出良好的耐受性和治疗前景。
基于索拉非尼治疗肾细胞癌的优秀临床结果,国家综合癌症网(NCCN)建议将nexavar(索拉非尼)作为不能手术切除的肾细胞癌患者的一线治疗方案。
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