20201年印度吉非替尼片,2021乐伐替尼中文最新说明书

易瑞沙印度是NATCO India生产的靶向药，是英国阿斯利康的仿制药。印度易瑞沙在疗效上与英国易瑞沙相当，因价格低廉而受到很多患者的追捧。然而，易瑞沙印度并未在中国上市。如果中国患者想购买正版易瑞沙，可以亲自去印度，也可以选择印度癌症药房商城直邮。但是印度易瑞沙的说明书都是英文的，对于不懂英文的患者可以使用。

【药品名称】通用名：吉非替尼片

商品名称：易瑞沙

英文名：吉非替尼片

【成分】吉非替尼

【性状】棕色，圆形，涂膜；一面印有“艾瑞莎250”。另一边是光滑的。

【适应症】本品适用于既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。

【用法用量】推荐剂量为250mg(1片)，每日1次，空腹或随餐服用。不建议儿童或青少年使用，尚未研究该患者群的安全性和有效性。如果吞咽困难，可以将药片分散在半杯饮用水(非碳酸饮料)中，不要使用其他液体。将药片不粉碎地丢入水中，搅拌至完全分散(约10分钟)，立即喝下药液。用半杯水冲洗杯子并饮用。也可以通过鼻胃管给药。

因以下情况无需调整剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、肝转移引起的中重度肝功能损害。

剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，然后恢复每日250 mg的剂量。

【不良反应】1。最常见的药物不良反应(ADRs)是腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，通常在服药后的第一个月出现，通常是可逆的。约8%的患者有严重的药物不良反应(CTC级或4级)。约3%的患者因不良反应而停止治疗。2.各机体系统不良事件按发生频率降序排列(较常见：> 10%；常见：> 1%和0.1%和0.01%和<0.1%；极罕见：<0.01%) (1)根据全球范围内进行的临床研究数据，延长用药/交感神经用药和上市后用药，日本以外的间质性肺病是全部。

【禁忌】已知对本品活性物质或任何赋形剂有严重过敏反应者。

【注意事项】接受吉非替尼治疗的患者偶尔会出现急性间质性肺病，部分患者可能因此死亡(见“可能的不良反应”)。先天性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物性肺炎患者发生这种情况时死亡率会增加。如果患者呼吸急促、咳嗽、发热等呼吸系统症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当间质性肺疾病确诊后，应停用吉非替尼，并对患者进行相应治疗。已经观察到无症状的肝转氨酶升高(见“可能的不良反应”一节)。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻度至中度升高者慎用。如果肝功能损害严重，应该考虑停药。诱导CYP3A4活性的化合物

【特殊人群用药】儿童注意事项：

目前尚无本品对儿童或青少年患者的安全性和有效性数据，不建议使用。

怀孕和哺乳期间的注意事项：

1.目前没有孕妇使用该产品的数据。在器官发生阶段给予吉非替尼，大鼠成骨不全的发生率增加，兔胎儿体重下降。在大鼠中未观察到致畸作用，但仅在母源毒性严重的兔子中观察到。应建议育龄妇女在使用本产品治疗期间避免怀孕。2.哺乳期使用(1)本产品治疗期间，建议哺乳妈妈停止母乳喂养。(2)目前没有哺乳期妇女使用本品的信息。吉非替尼或其代谢产物是否会分泌到人乳中尚不清楚，但给哺乳期大鼠口服5mg/kg吉非替尼(以体表面积计为临床剂量的0.2倍)时，吉非替尼及部分代谢产物会广泛分泌到人乳中。(3)妊娠和分娩期间给予剂量为20g/kg/天(体表面积为临床剂量的0.7倍)的吉非替尼，可降低幼鼠存活率。

老年人注意事项：

还不清楚。

【药物相互作用】对人肝微粒体的体外实验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。因此，吉非替尼可能与诱导、抑制或代谢同一肝脏中酶的药物相互作用。动物研究表明吉非替尼对酶的诱导作用很小，体外研究表明吉非替尼对CYP2D6的抑制作用有限。以下列出了与吉非替尼产生或可能产生临床显著药物相互作用的药物或药物类别：1。影响吉非替尼的药物(1)已被证明抑制CYP3A4的药物。在健康志愿者中，吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP3A4抑制剂)合用，吉非替尼的平均AUC增加了80%。因为药物不良反应与剂量和暴露有关，增加可能有临床意义。虽然尚未研究与其他CYP3A4抑制剂的相互作用，但酮康唑、克霉唑和利托诺韦等药物也可能抑制吉非替尼的代谢。健康志愿者胃pH升高药物的临床研究表明，吉非替尼与胃pH升高至5的药物合用时，平均AUC下降47%，可能会降低吉非替尼的疗效。利福平与利福平(一种已知的强效CYP3A4诱导剂)同时给予健康志愿者，吉非替尼的平均AUC比单次给药低83%。(2)理论上可能存在相互

作用的药物(3)其他CYP3A4诱导剂诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂 (如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草) 合用可降低疗效。2.吉非替尼对其他药物的作用(1)已证明的相互作用通过CYP2D6代谢的药物在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用，使美托洛尔的暴露量升高35%，这被认为不具有临床相关性。吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。(2)理论上可能有相互作用的药物华法林:虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改 (见注意事项) 。长春瑞滨:在II期临床研究中，将本品与长春瑞滨同时服用，显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。

　　【药理作用】 1.吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。 2.吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

　　【贮藏】 30°C以下保存。

作为一种多靶点药物，拉瓦替尼的适应症不仅仅是获批的甲状腺癌和肾癌，其他类型肿瘤的临床试验也如火如荼，包括肝癌(三期临床)、子宫内膜癌(二期临床)和非小细胞肺癌(二期临床)，数据显示疗效显著。其主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit和Ret。这种药物给人的普遍印象是：有效率高，见效快，副作用小，耐药快，这也是很多靶向药物的死角。

仑伐替尼的使用说明

药品名称

药物的英文名称

药品商品名：拉瓦替尼

常用名称拉瓦替尼(E7080)

药品审评时间：2014年美国

指示

(1)放射性碘难治性和晚期不可切除甲状腺癌

(2)晚期转移性和不能手术的肾细胞癌

剂量

(1)推荐剂量：24mg，每日口服一次；

(2)严重肾或肝损害患者，每日1次，每次14毫克。

临床治疗效果

甲状腺癌：在一项试验中，接受拉瓦替尼治疗的放射性碘难治性甲状腺癌患者的中位生存期为18个月，无疾病进展，与服用安慰剂的患者相比，中位生存期仅为3个月。证明拉瓦替尼治疗放射性碘难治性甲状腺癌有效。

晚期肾癌：这项试验包括153名晚期或转移性肾癌患者，他们不能手术，并且接受了一种药物治疗。实验结果：结果显示，与单药治疗相比，利伐斯的明组的中位无进展生存期为14.6个月，比单药治疗(5.5个月)高出近3倍。中位总生存期为25.5个月，而单药治疗的中位总生存期仅为15.4个月。因此，拉瓦替尼对晚期肾癌的治疗有很大帮助。

拉米夫定的副作用及治疗方法

轻度不良反应

(1)腹泻

腹泻较轻时，可选用蒙脱石散(思密达)、洛哌丁胺(益梦婷)、妇科安等。可以给药，也可以对症治疗。口服补液盐(ORS)可用于预防和纠正脱水，补充电解质和口服维生素。

如果腹泻严重，或伴有呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克，应禁食，立即静脉滴注大量液体维持水电解质平衡，静脉滴注多种维生素，有低钾血症时补充钾。重症患者可考虑短期应用糖皮质激素缓解中毒症状。

注意腹部的保暖，腹部敷上暖水袋。清洁臀部和肛周区域，避免感染。

(2)皮疹

穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服。避免抓伤局部皮肤。不要用碱性肥皂、刺激性洗涤液和粗糙的毛巾擦洗。保持皮肤清洁。外出时避免强烈的阳光照射。皮肤干燥时涂抹润肤剂。皮肤发痒时服用抗组胺药，如组胺和角蛋白。

轻度皮疹可外用百多邦(莫匹罗星软膏)、比芬(三乙醇胺乳膏)或维生素B6软膏，唇周涂蜂蜜。中度皮疹可用多西环素(强力霉素)或米诺环素(米诺环素)治疗，每日两次，每次100mg。这两种四环素的副作用很大，请谨慎使用。

(3)肝功能异常：可服用水飞蓟素。

(4)心脏毒性

主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、心电图异常、心肌酶改变，甚至致命性心力衰竭。临床症状结合心电图和超声心动图均可确诊。可以服用心脏保护剂，比如辅酶Q10。

(5)胃酸

可以服用H2受体拮抗剂雷尼替丁和法莫替丁，但不能使用西咪替丁。不建议使用质子泵抑制剂(PPI)，如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑等。

(6)恶心呕吐

吃清淡易消化的食物，少食多餐，少吃甜食易产气，遵医嘱口服胃复安。

(7)便秘：口服乳果糖口服液(杜米克

(8)腹痛：外消旋山莨菪碱片可口服

(9)口腔炎

保持口腔清洁，早晚用软刷刷牙，饭后使用漱口水；口服VC VB2，避免刺激性食物，必要时给予复达欣和甲硝唑抗炎治疗。口腔部位可以涂抹VC VB2蜂蜜。也可用康复新或溃疡散。

(10)甲沟炎

避免压指甲，剪指甲太短，不要紧穿鞋。用金银花水轻轻浸泡脚/手，外用百多邦、达维邦(环丙沙星)或利西丁(夫西地酸)，每日1-2次。严重者可切掉向内生长的指甲，去除指甲下积脓，用生盐水冲洗，再用2%碘酊浸泡20分钟，或用硝酸银无菌湿敷。

(11)鼻出血

可以服用安络血和卡洛磺酸片(心安络血)。

(14)消化道出血

如出现消化道出血、呕血或便血，应加强观察。判断上消化道出血者应禁食，并给予抗酸剂、胃黏膜保护、止血(止血环酸、立止血等)。)，必要时可使用奥曲肽；对于下消化道出血患者，应积极止血，支持对症治疗。如果出血无法控制，必要时需要手术治疗。

严重不良反应

(1)高血压

在接受洛伐他汀治疗前控制高血压症状；3级高血压患者应暂停洛伐他汀治疗。如果有危及生命的高血压，停止治疗。

(2)动脉血栓栓塞：发生动脉血栓栓塞时应终止治疗。

(3)胃肠穿孔、瘘形成：如发生胃肠穿孔、危及生命的瘘，应立即停药。

耐药性和

联合治疗

　　耐药处理

　　一旦出现耐药，只能选择更换其他药物。所以在服用靶向药物时，我们需要要注意用药的顺序，同时采取联合用药，尽量减少耐药的产生。

　　联合治疗

　　在美国临床肿瘤学会胃肠道肿瘤年会上，公布了一组PD-1联合乐伐替尼用于治疗晚期肝内胆管癌患者的新数据。14位患者在接受PD-1联合乐伐替尼治疗后，3位患者肿瘤明显缩小，有效21.4%;11位患者肿瘤稳定，总的疾病控制率为93%。肿瘤明显缩小以及肿瘤稳定超过5个月的患者，占比64.3%。正是由于它显著的治疗效果，PD-1抗体联合乐伐替尼，已经获得了美国FDA“突破性疗法”资格认定。