赛科的疗效评价(赛科的作用机制)

超过50%的非小细胞肺癌(NSCLC)和已知癌基因突变的患者适合个体化或靶向治疗。ALK是最近在非小细胞肺癌中发现的酪氨酸激酶靶点。Cicorui(克唑替尼)是一种针对ALK、MET和ROS1的口服酪氨酸激酶抑制剂。先前的临床工作表明，具有EML4-ALK的癌细胞对ALK抑制高度敏感。几项一期和二期临床试验证明了赛科仑对晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的疗效，这导致了2011年8月美国食品和药物管理局对赛科仑的加速批准。

在最近发表的PROFILE 1007研究中，将159名既往接受过治疗的患者随机分为两组，接受Cecorui或培美曲塞或多西他赛化疗，直至疾病进展。与化疗相比，赛克利特的无进展生存期明显更长(7.7个月对3.0个月)，总体缓解率更高(65.3%对19.5%)。之前的研究仅包括少数亚洲患者，并且仅招募了具有良好PS(ECOG 02)的患者。因此，目前尚不清楚赛科雷对中国患者和PS 3患者的疗效。

总体而言，在第一个治疗周期后的40名患者中，37名(92.5%)实现了PR。没有华润的记录。在研究结束时，28名患者(70%)被归类为已获得临床益处(PR或SD)，临床益处的中位持续时间为24(4-60)周。一名患者(48岁男性)维持for 60周，仍在接受治疗。疾病进展12例，其中脑转移9例。在研究期间或之后，17名患者死亡。中位操作系统为40周(95%置信区间为38.6至49.3周)。

PS基线良好(02)的患者比PS较差(3)的患者具有更好的PFS(50周对24周，p=0.015)。其他因素，包括以前的治疗，似乎不影响克唑替尼的疗效(数据未显示)。随着肺癌相关症状的缓解，所有患者的生活质量得到改善。这些症状包括疼痛、呼吸困难、咳嗽、发烧、厌食和疲劳。大多数患者在第一个治疗周期有所改善。PS差、预期寿命短的患者也能从缓解症状中获益。

赛可瑞的耐受性很好。赛科仑观察到的常见不良事件为呕吐(47.5%)、肝转氨酶升高(40%)、视力障碍(27.5%)和腹泻(5%)。与SECORE相关的常见3/4级AE包括转氨酶升高(10%)和呕吐(5%)。4例患者ALT/AST升高3个水平，出现在第一个治疗周期。其中两名患者接受了250克/天的低剂量保密治疗(250毫克/天两次)，在达到正常的谷丙转氨酶/谷草转氨酶水平之前，不需要其他治疗。2例患者停用赛科，直至ALT正常。施乐减药或中断治疗的持续时间为2至3周。接受全剂量Cecorui (250 mg bid)的患者主诉持续呕吐(第一周每天2-3次)，且对5-HT3拮抗剂治疗无反应。当剂量减少到每天一次250毫克时，她停止了呕吐。一周后，她接受了aripipitane的止吐治疗，因此她对全剂量治疗有很好的耐受性。

serrico zotinib多少钱？赛可瑞由辉瑞公司研发并上市。2011年获准在美国上市，2013年获准在中国上市。目前，该药已在全球60多个国家获批上市。在不同的国家，保密的价格是不同的。除了辉瑞生产的原药，secrety也有仿制药上市，所以Secrecy Zotinib的费用多少要看具体版本。在微信上扫描以下二维码，了解更多信息：

赛科的作用机制

Serrezotinib是受体酪氨酸激酶的抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR，c-Met)和南泰受体(RON)。易位可以影响ALK基因，导致癌基因融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号转导的激活和失衡，这可能有助于增加表达这些蛋白的肿瘤的细胞增殖和存活。

赛克瑞在使用肿瘤细胞系的基于细胞的实验中证明了ALK的浓度依赖性抑制和c-Met的磷酸化，并且在具有表达EML4-或NPM-ALK的肿瘤异种移植物的小鼠中显示了抗肿瘤活性。融合蛋白或c-Met的氯氮平是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，最初被用作间充质上皮转化生长因子(C-MET)的抑制剂。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。

这种抑制与体内外G1-硫细胞周期阻滞和诱导阳性细胞凋亡有关。Seri还抑制相关的ROS1受体酪氨酸激酶。两项多中心、单组研究初步证实了塞格雷的抗肿瘤疗效。剂量为250毫克，每天口服两次，基于从初始阶段开始增加剂量的研究结果。这些研究共包括255名患者，他们的肿瘤中都有ALK基因重排。

总体而言，95%的患者患有转移性疾病，5%的患者患有局部晚期非小细胞肺癌。总体而言，94%的患者接受了晚期或转移性疾病的系统治疗，76%的患者接受了两种或两种以上的治疗方案。该组合的客观(完全和部分)缓解率为55%，其中大部分在治疗的前八周内实现。

接受SECRAE治疗的患者的1年和2年生存率分别为74%和54%，中位随访时间分别为18个月。在36名未接受克唑替尼治疗的ALK融合癌基因患者中，1年和2年生存率分别为44%和12%。与未接受secruit治疗的ALK重排患者相比，与大量野生型肿瘤患者相比没有差异，这表明ALK重排的存在对预后没有显著意义。

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