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ALK阳性肺癌的靶向药物已经出现了3代。其中,第一代靶向药物克唑替尼()对肺癌脑转移的疗效较差。第二代和第三代靶向药物对肺癌脑转移的疗效更好。ALK阳性肺癌的二、三代靶向药物有哪些?
1、阿莱替尼(安生莎)
阿来替尼是第二代ALK阳性肺癌靶向药物,血脑屏障穿透率高,可达63%~94%。因此,阿莱替尼对肺癌脑转移的疗效远优于克唑替尼。临床试验表明,对于肺癌脑转移患者,阿莱替尼治疗后的中位无进展生存期达到27.7个月,而克唑替尼只有7.4个月,差别很大。阿来替尼不仅对肺癌脑转移治疗有效,还具有预防肺癌脑转移的作用。临床试验表明,阿莱替尼可使肺癌患者脑转移风险降低84%。所以,
2、 色瑞替尼(赞达)
色瑞替尼也是第二代ALK阳性肺癌靶向药物。2018年获批在中国上市,用于治疗克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌患者。
与克唑替尼相比,色瑞替尼穿透血脑屏障的能力更强,因此对肺癌脑转移的疗效更好。
研究发现,在对克唑替尼耐药的肺癌脑转移患者中,使用色瑞替尼后,脑转移控制率达到65.3%。需要注意的是,色瑞替尼的副作用发生率比较高。例如,恶心呕吐、腹泻等胃肠道副作用的发生率超过70%。建议服用色瑞替尼的患者应同时服用稀有人参皂苷,可显着减少副作用。
3、布加替尼
是第二代ALK阳性肺癌靶向药物,尚未在中国获批上市。布加替尼对肺癌脑转移的疗效也远优于克唑替尼。临床试验表明,布加替尼作为ALK阳性晚期非小细胞肺癌的一线治疗,对颅内病变的客观缓解率为78%,而克唑替尼仅为29%。布加替尼在肺癌治疗中,颅内疾病1年无进展生存率可达67%,这给许多使用克唑替尼治疗肺癌和脑转移瘤的患者带来了希望。
4、劳拉替尼
劳拉替尼是第三代ALK阳性肺癌靶向药物,尚未在中国上市。劳拉替尼在临床试验中已显示出对肺癌和肺癌脑转移的长期疗效。之前接受过2~3种ALK阳性肺癌靶向药物治疗的患者,在病情进展后,再接受劳拉替尼治疗。客观缓解率仍可达39%,颅内缓解率可达48%。
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