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奈达尼是酪氨酸激酶受体PDGFR、FGFR和VEGFR的有效抑制剂。奈达尼是一种吲哚啉酮衍生物,来源于为受体酪氨酸激酶抑制剂设计的化学先导优化方案。尼得那非最初被设计为靶向受体酪氨酸激酶VEGFR、FGFR和PDGFR的抗血管生成药物,用于治疗癌症。尼得那非目前正处于多个癌症适应症的II期或III期临床开发阶段。
奈达尼是吲哚啉酮衍生物。奈达尼通过占据特定酪氨酸激酶的细胞内atp结合口袋来阻断酪氨酸激酶的活性。我们研究了FGFR-1和血管内皮生长因子受体-2的结合模式。只发现了微小的差异,在线补充材料的A部分对此进行了讨论。
奈达尼的疗效和选择性通过人重组蛋白激酶结构域的酶分析来确定。尼得那非是酪氨酸激酶受体PDGFR-A/细胞的抑制剂,其最大抑制浓度(IC50)值为59和65 nmolL-1。FGFR-1、2、3和4的NIB的IC50值分别为69、37、108和610 nmolL-1,VEGFR-1、2和3的IC50值分别为34、21和13 nmolL-1。Nidenafil还抑制fms样酪氨酸激酶-3(Flt-3),IC50为26 nmolL-1。Flt-3在许多造血祖细胞表面表达,在造血过程中发挥重要作用。
硝苯地平还能抑制Src家族非受体酪氨酸激酶,Src的IC50值为156 nmolL-1,Lck为16 nmolL-1,Lyn为195 nmolL-1。Src在功能上参与许多细胞过程的控制,如增殖、分化、运动和粘附。据报道,Src家族激酶抑制剂AZD0530在人肺成纤维细胞和博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化中发挥抗纤维化作用。
Nidaphnib是吲哚啉酮的衍生物。Lck是T细胞通过T细胞抗原受体激活的必要功能,也可能是T细胞存活的必要功能。Lyn在B细胞抗原受体信号转导中起正反两方面的作用,在B细胞抗原受体信号的启动和B细胞增殖中起作用。一盒奈达尼多少钱?可以咨询康安图。
奈达尼是治疗ipf的有效药物
奈达尼是治疗ipf的有效药物,IPF与减少疾病进展有关。在input is-1和input is-2临床试验中评估了特发性肺纤维化在肺纤维化治疗中的应用。这些研究评估了特发性肺纤维化患者每天两次服用150 mg奈达尼与安慰剂相比的安全性和有效性。在这两项试验中,腹泻是奈达尼组报告的最常见的不良反应。
Nidaphnib是治疗ipf的有效药物。在这两项试验中,超过60%服用奈达普尼的患者出现腹泻,而服用安慰剂的患者中只有18%出现腹泻。腹泻导致患者永久剂量减少11%,中断5%。在“用bibf1120改善肺纤维化”(明天)的研究中,432名患者随机接受四种剂量(每天一次50毫克、每天两次50毫克、每天两次100毫克或每天两次150毫克)或安慰剂中的一种,为期12个月。
导致停药的最常见不良反应是腹泻、恶心和呕吐。在每天服用两次150毫克的组中,腹泻的发生率为11.8%,而安慰剂组为0%。在该高剂量组的85名患者中,47名(55.3%)患有腹泻,而安慰剂组为15.3%。4名患者(4.7%)出现严重腹泻,3名患者(3.5%)出现严重腹泻,而安慰剂组没有患者。Kato等人研究了77名接受Nidanib治疗的ipf患者,结果显示27名患者(35.1%)出现2级或以上腹泻。其中10例患者尽管使用了止泻药,仍需停用单硝基甲苯。此外,他们还报道了使用泼尼松龙成功预防了二甲双胍患者的腹泻。
奈达尼引起腹泻/结肠炎的机制尚不清楚。提出的机制之一涉及由奈达尼的分解产物引起的肠上皮的直接炎症。奈达尼主要通过肝脏代谢消除,大部分代谢产物通过粪便排出体外。这种炎症,像炎症性肠病一样,可能对皮质类固醇治疗有反应,导致腹泻的改善。
Nidenafil是治疗ipf的有效药物,我们的患者停止服用该药物是不可行的,因为它在减缓疾病进展方面非常有效。相反,我们使用布地奈德,一种首过代谢高的糖皮质激素,因为它的全身副作用比传统的糖皮质激素小。病人在三个月内完全缓解。一盒奈达尼多少钱?一个盒子能放多久?
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