布加迪尼的药物相互作用是什么(布加迪尼的抑制作用有多强)

佐替尼是ALK阳性非小细胞肺癌的标准药物，但其穿脑能力不佳，很多患者会因脑转移而对克里替尼产生耐药性。为了超越对克唑替尼的获得性耐药，延长疾病的控制时间，控制中枢神经系统的定位，目前已开发出布加迪尼等多种第二代和第三代TKI，以及克唑替尼失败后ALK阳性非小细胞肺癌的二线治疗。布加迪尼的药物相互作用是什么？

加替尼是一种多靶点激酶抑制剂，主要用于治疗接受克唑替尼治疗或对克唑替尼耐药的间变性淋巴激酶(ALK)阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。在本研究中，我们致力于通过实验和计算阐明布加迪尼与人-1-酸性糖蛋白(HAG)的相互作用机制。稳态荧光和紫外-可见光谱测量表明，布加迪尼可以通过静态猝灭来猝灭HAG固有荧光，并形成化学计量比为1: 1的布加迪尼-HAG复合物。

加替尼的药物相互作用是什么？结果表明，布加迪尼因其2.91105M-1的高结合常数，在298 K时对HAG有较强的亲和力，从热力学参数分析可以证明布加迪尼与HAG以焓驱动的方式自发结合，稳定布加迪尼-HAG复合物的主要作用力是氢键和疏水相互作用。实验结果还表明，结合相互作用引起色氨酸残基周围微环境的改变和HAG二级结构的改变。Mg 2、Zn 2、Ca 2、Ni2和Co2等离子的存在影响结合相互作用，从而改变布加迪尼的治疗效果。

分子对接结果表明，布加迪尼包埋在HAG的疏水腔中。实验结果表明氢键和疏水相互作用、静电能和范德华力在键合过程中起主导作用。一盒加蒂诺多少钱？武田生产的布加迪尼价格很贵，一盒几万块，普通家庭的患者根本买不起。同时，布加迪尼也有仿制药上市，性价比特别高。目前国内很多患者都在服用布加迪尼的仿制药。扫描微信下方二维码了解：

布加迪尼的抑制作用有多强？

加替尼的抑制作用有多强？加替尼是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，其抑制ALK激酶的活性是比佐替尼的12倍。此外，它还抑制ROS1激酶，并显示出针对几种ALK突变的临床前活性，这是克唑替尼临床不渗透性的基础。临床试验中期评估了多剂量布加迪尼(30-300 mg)，发现71例克唑替尼预处理后ALK阳性进展为非小细胞肺癌的患者的客观缓解率(ORR)为72%。

无论如何，考虑到肺毒性，在布加迪尼的初始测量值较高时，分别选择90 mg OD和180 mg OD的剂量，然后在“ALTA”的第二阶段使用90 mg OD进行7天的其他试验。ALTA试验包括222例ALK阳性非小细胞肺癌患者(90例用克唑替尼预处理(90 mg组112例；80 mg组110例)。值得注意的是，180毫克组的ORR值更高，为54%，而90毫克组为45%。

同样，中位无进展生存期分别为12.9个月和9.2个月。总的来说，这一信息非常有说服力，支持在克唑替尼耐药病例中使用布加迪尼，剂量为180 mg，7天给药剂量为90 mg。在此前提下，布加迪尼于2014年10月获得了美国食品和药物管理局的飞跃治疗委员会，用于治疗对其他ALK抑制剂耐药的患者。

加替尼的抑制作用有多强？在“ALTA”试验中，与其他第二代ALK-TKIs相比，布加迪尼还表现出中枢神经系统的药理活性，可量化中枢神经系统转移患者(n=18)的颅内ORR为67%。一盒布加迪尼多少钱？加替尼目前已获准在全球40多个国家上市。布加迪的价格在不同的国家是不一样的，但是很贵。布加迪尼还没有在中国上市，所以大部分患者服用国外的布加迪尼仿制药。