索拉非尼和利戈非尼靶点重叠(索拉非尼和仑伐替尼的推荐等级)

时间：2021.11.15作者： 浏览次数：297

对于不能接受局部治疗且经索拉非尼治疗后病情进展的肝细胞癌(HCC)患者，尚未达到有效的二线治疗方法。雷戈非尼是一种多激酶抑制剂，其靶点与索拉非尼部分重叠，但作用更强。

根据之前第二阶段研究的积极信息，若尔迪布鲁瓦和他的同事进行了第三阶段的再吸收试验，其中567名HCC患者被随机分配(2: 1)接受瑞格非尼或安慰剂的二线治疗。该实验具有一些重要的设计功能。“患者必须耐受索拉非尼的一线治疗，我们相信它对利戈非尼会有预测耐受性，因此具有良好的毒性耐受性。另一个关键点是使用五个分层因素来确保治疗组之间没有不平衡，这可能会干扰之前失败的试验。

试验的主要终点是regafenib延长了总存活时间。重要的是，安慰剂组的中位总生存期与之前的试验相同(7.8个月)，而瑞格非尼治疗组的中位总生存期改善了2.8个月。这种巨大的益处在统计学和临床上都具有重要意义。此外，利戈非尼的耐受性良好，只有10%的患者因不耐受而停止治疗。然而，里戈菲尼组3级或4级高血压、手足综合征、疲劳和腹泻的发生率高于安慰剂组。更多信息

索拉非尼和仑伐替尼的推荐等级

治疗肝细胞癌(HCC)的一线靶向药物包括索拉非尼和Lenvatinib。索拉非尼用于治疗晚期HCC患者已有十多年，是HCC过去唯一有效的药物。仑伐替尼是2018年获批的HCC新靶向药物，也是过去十年唯一成功研发的肝癌新靶向药物。

在仑伐替尼出现之前，索拉非尼是HCC唯一的一线药物，很多挑战索拉非尼一线地位的临床研究都失败了，十年来首屈一指。REFLECT研究不仅证实了仑伐替尼的总生存率不逊于索拉非尼，而且对中国患者亚组的进一步分析显示，仑伐替尼的生存优势达到显著差异(15.0个月vs. 10.2个月)。

因此，renvaltinib被《原发性肝癌诊疗规范（2019年版）》推荐，“对于不能切除的CNLC IIb、IIIa、IIIb和Child-Pugh A型肝细胞癌患者，一线治疗效果不逊于索拉非尼，HBV相关肝细胞癌有更好的生存获益(证据级别1)。”