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金钱草是一种胶囊药物,有10毫克和25毫克两种。适应症:新诊断和复发的难治性多发性骨髓瘤。合理用药要点:1)药物有骨髓抑制作用,应用后需监测患者血常规。2)对于适合自体干细胞移植的患者,建议在移植前接受不超过4个疗程的含来那度胺的治疗。3)硼替佐米与来那度胺有协同作用。4)患有肾功能不全的骨髓瘤患者需要减量。
5)长期应用会增加第二次肿瘤的风险。6)血细胞减少和皮疹是来那度胺常见的不良反应,其他包括深静脉血栓形成。7)对于接受来那度胺联合地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者,深静脉血栓形成和肺栓塞的风险显著增加。需要密切关注血栓引起的症状和体征,在血栓风险较高时建议给予预防性抗凝。
8)可能存在胚胎-生殖毒性,使用时注意避孕。9)滤泡细胞淋巴瘤(世界其他国家批准的适应症)。10)POEMS综合征(仅 ~ 期临床研究资料)。11)轻链淀粉样变(只有-期临床研究数据)。12)MGRS(仅~期临床研究数据)。13)DEL(5Q)的低/中风险1骨髓增生异常综合征(世界其他国家批准的适应症)。
利福美/来那度胺的抑制作用
来那度胺(Rifamex)的分子结构和作用机制与沙利度胺相似,对某些疾病效果更好。免疫系统抑制:来那度胺能激活T细胞和自然杀伤细胞(NK细胞),抑制单核细胞分泌炎症因子(如TNF-和白细胞介素-6),表现出比沙利度胺更强的活性。
抑制血管生成:来那度胺能抑制肿瘤细胞和基质细胞中两种重要血管生成因子(VEGF和成纤维细胞生长因子,FGF)的分泌,在体外实验中也显示出比沙利度胺高100倍的活性;促进细胞凋亡。
金钱草通过诱导G0/G1细胞周期阻滞和激活caspase-8促进细胞凋亡,在某些血液肿瘤中能抑制癌细胞的生长。胚胎-胎儿毒性:因为它是沙利度胺的类似物,来那度胺对胎儿畸形有潜在影响。有关来那度胺的更多信息,
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