阿法替尼有两个适应症(阿法替尼有明确的安全性)

法蒂尼是德国勃林格殷格翰公司研发的新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。该产品于2013年7月12日首次获得FDA注册批准，商品名为“Gilotrif”，主要用于治疗突变型非小细胞肺癌和HER2阳性晚期乳腺癌患者，并于2013年9月25日获得欧盟委员会(EC)批准。

目前，美国和欧洲已接受阿法替尼治疗一线化疗后病情进展的晚期肺鳞癌患者的注册申请，通过了FDA孤儿药的认定，拟授予治疗罕见病产品的独特地位。法蒂尼已在70多个国家被批准用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者，并成为许多国家EGFR靶向药物的首选。

勃林格殷格翰的阿法替尼及其片剂于2017年2月21日被CFDA批准上市，商品名为“吉太瑞”。该产品已在国内同时获批两个适应症：表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性肺癌患者一线治疗和肺鳞癌患者二线治疗。剂型为片剂，规格为230毫克、40毫克和50毫克。目前正与国内上市的第一代EGFR-TKIs竞争加入肺癌靶向药物。

阿法替尼有明确的安全性

在肿瘤学中，临床上需要一种新的联合治疗方案，以最大限度地提高疗效并延缓个体化治疗的耐药性。鉴于ErbB受体信号转导异常在许多人类癌症发病机制中的作用，将阿法替尼(一种不可逆的泛ErbB酪氨酸激酶抑制剂)纳入这种组合是合理的。本文重点综述：阿法替尼的药理特性可促进其联合应用；法蒂尼与其他药物联用的临床前原因；基于阿法替尼的各种肿瘤类型的近期和正在进行的临床试验。

基于这些数据，我们强调了许多未满足的医疗需求领域，这些领域可以从基于阿法替尼的联合治疗中获益，包括复发/难治性非小细胞肺癌患者。开发不可逆ErbB家族阻滞剂阿法替尼的目的是延缓获得性耐药，从而与第一代EGFR抑制剂相比提高临床疗效。事实上，在一系列治疗领域和适应症中，阿法替尼单药治疗已被证明具有持久的临床活性，与其他靶向治疗相比似乎具有优势。

在II期和III期临床试验中EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中，一线显著改善了无进展生存期(PFS)和基于铂类的化疗，包括具有罕见EGFR突变且难以治疗的亚组，如无症状脑转移瘤。与第一代EGFR-TKI相比，阿尔法给患者带来了整体生存率(OS)的优势。这两项试验中Del19 EGFR的突变是基于预先确定的亚组分析。同样，也许是因为其更广泛的抑制作用，阿法替尼最近在复发/难治性肺鳞状细胞癌患者中显示出比埃罗替尼更好的全氟辛烷磺酸和OS。最近的另一项三期研究显示，在晚期铂类化疗的头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)患者中，阿法替尼与甲氨蝶呤相比改善了全氟辛烷磺酸，从而达到其主要终点。

在所有这些试验中，阿法替尼具有明确的安全性，主要表现为胃肠道和皮肤不良事件(AE)。与阿法替尼治疗相关的最常见不良事件3的是腹泻(5.414.4%)、皮疹/痤疮(9.716.2%)和口腔炎/粘膜炎(5.48.7%)。缺乏直接数据来促进阿法替尼和第一代EGFR-TKIs的安全性之间的直接比较。唯一直接比较阿法替尼与第一代TKI(厄洛替尼用于肺SCC患者)的头对头试验显示，总AE3为3级负担(阿法替尼：57.1%；洛蒂尼：57.5%)与严重不良事件相似(两组均为44.1%)。

与其他EGFR治疗方案相比，法蒂尼已被证明具有PFS获益突变阳性的非小细胞肺癌、SCC非小细胞肺癌和HNSCC，这可能反映了ErbB家族抑制的优越性。一盒阿法替尼多少钱？国内医院销售的阿法替尼是进口原药，价格很贵。对于普通家庭患者来说，吃饭压力很大，所以目前大部分患者都在服用孟加拉版的阿法替尼，疗效相同，但价格比国内便宜很多。