伊马替尼片用于治疗胃肠道间质瘤(伊马替尼让癌症患者看到希望)

[伊马替尼说明书]

【产品名称】格列卫

【通用名称】甲磺酸伊马替尼片

【成分】本品活性成分为甲磺酸伊马替尼。

【药物特点】本品为薄膜衣片，暗黄色至棕黄色双凸。

【给药及剂量】初始剂量：开始治疗时，应由有治疗慢性粒细胞白血病或GIST经验的医生进行。本品宜口服，应随餐服用，并喝一大杯水。通常成人一天一次。儿童和青少年应该每天服用一两次(早晚)。不能吞咽药片的患者(儿童)可以将药片分散在水中或苹果汁中。建议孕妇、哺乳期妇女开胶囊时避免接触皮肤或眼睛或吸入药物(见孕妇、哺乳期妇女)，触摸开胶囊后立即洗手。

-慢粒患者的治疗剂量：成人慢性期患者推荐剂量为400mg/天，急性期和加速期患者推荐剂量为600mg/天。只要有效，就要连续服用。如果血象允许，不会有严重的药物不良反应。在以下情况下，可将剂量从400 mg/天增加到600mg/天，或从600mg/天增加到800mg/天(400mg，分两次口服):疾病进展并治疗至少3个月后，未获得满意的血液学反应，获得的血液学反应再次消失。3岁以上儿童青少年截至目前，儿童患者用药经验有限。根据成人剂量，慢性期推荐日剂量为260mg/m2(最大剂量：400mg)，加速期和急性期推荐日剂量为340mg/m2(最大剂量：600mg)。应设定儿童每日推荐剂量，计算剂量一般应接近或在100mg左右，12岁以下儿童剂量一般应尽可能接近或在50mg左右。没有治疗3岁以下儿童的经验。

-GIST患者的治疗剂量：对于不能切除和/或转移的恶性GIST患者，本品推荐剂量为400mg/天。治疗后不能获得满意的反应。如无药物不良反应，可将剂量由400mg/天增加至600mg/天。治疗时间：对于GIST患者，除非病情进展，否则应持续使用本品治疗。以下情况必须调整剂量：若甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留)，应停药至不良反应消失，再根据不良反应的严重程度调整剂量。

重度肝毒性时的剂量调整：如果胆红素升高3倍或转氨酶升高5倍，建议停止服用甲磺酸伊马替尼，直至上述指标分别降至正常范围上限的1.5倍或2.5倍以下。未来，甲磺酸伊马替尼治疗可以减少并继续服用。成人每日剂量应由400毫克降至300毫克，或由600毫克降至400毫克；儿童和青少年从260毫克/平方米到200毫克/平方米或从340毫克/平方米到260毫克/平方米。

中性粒细胞减少或血小板减少期间的剂量调整：加速期或急性期(儿童和青少年初始剂量600mg/天或340mg/m2/天):如果出现严重的中性粒细胞减少和血小板减少(中性粒细胞& lt0.5109/升和/或血小板& lt10 109/L)，应确定中性粒细胞减少是否与白血病有关(骨髓提取或活检)。如果血细胞持续减少2周，剂量应进一步减少到300毫克/天或儿童和青少年为200毫克/平方米/天。若血细胞持续减少4周，应停药至中性粒细胞 1.0 109/L，血小板 20 109/L，儿童青少年重复使用剂量为300mg/天或200mg/m2/天。

慢性慢粒和胃肠道间质瘤患者(初始剂量为400毫克/天或儿童和青少年为260毫克/平方米/天):当中性粒细胞& lt1.0109/升和/或血小板& lt50 109/L，当中性粒细胞 1.5 109/L，血小板 75 109/L时

肝衰竭患者的剂量：肝衰竭患者的甲磺酸伊马替尼血浆浓度可能升高。目前尚无甲磺酸伊马替尼用于肝功能不全患者的临床数据，无法建议调整剂量。肝功能受损的患者慎用本品，严重肝功能衰竭的患者在使用本品前应仔细权衡风险收益比。

【适应症】用于治疗干扰素-治疗失败后急性期、加速期或慢性期慢性粒细胞白血病患者。可用于治疗不能切除和/或转移的成人恶性胃肠道间质瘤。

【药物过量】体征和症状：剂量超过800mg/天的经验有限，无用药过量病例报告。如果出现用药过量，应密切观察患者并给予适当的支持治疗。

伊马替尼让癌症患者看到希望

慢性粒细胞白血病(CML)是由造血干细胞恶性转化引起的恶性克隆性疾病，主要表现为粒细胞细胞的慢性增殖。2008年，伊马替尼替代干扰素成为国际公认的CML-CP(慢性期)一线治疗方案，CML的治疗进入分子靶向治疗时代。在2011年NCCN指南中，伊马替尼是慢性粒细胞白血病患者的首选药物。许多临床治疗结果表明，伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病-慢性胰腺炎的无进展生存率超过80%。

胃肠道间质瘤是消化道最常见的间叶性肿瘤。胃肠道间质瘤约占胃肿瘤的2%，小肠肿瘤的14%，结肠肿瘤的0.1%。甲磺酸伊马替尼于2002年被FDA批准用于治疗GIST，目前已成为一线用药。多项临床试验结果表明，伊马替尼治疗胃肠道间质瘤的无进展生存率超过60%。伊马替尼是少数仅通过I期临床试验，以“绿色通道”形式直接获批的临床一线药物。不仅如此，在伊马替尼的发现历史上，还有很多光环。

两个第一：首次发现肿瘤细胞中染色体的突变和染色体的易位，成就了众多著名科学家：美国科学院院士5人，拉斯克临床医学研究奖获得者5人(美国诺贝尔奖)，美国国家自然科学奖获得者1人(类似中国最高科学技术奖)。伊马替尼是一种非常神奇的药物。对于慢性粒细胞白血病患者来说，它的出现让他们看到了希望。