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色替尼是抑制ALK、IGF-1和ROS1的第二代口服小分子TKI。在临床前研究中发现其效价比比比唑替尼高20倍,尤其是对克唑替尼耐药的突变。一期临床试验ASCEND-1的结果导致2014年美国食品和药物管理局加速批准对克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性患者使用塞来替尼。
最近,ASCEND-4试验的结果导致先前未经治疗的转移性ALK阳性患者中的塞来替尼获得批准。在这项研究中,376名患者被随机分配接受塞来替尼或铂类培美曲塞的双重治疗。中位PFS是塞来替尼的16.6倍,为8.1个月(HR=0.55;95%置信区间,0.42-0.73;P 0.0001).据观察,塞来替尼的应答率增加,中位应答持续时间更长。鉴于这些结果,塞来替尼已获得美国食品和药物管理局的批准,可作为转移性ALK阳性患者的一线治疗。
对于以前使用克唑替尼治疗的患者,下一代ALK抑制剂有许多竞争对手。ASCEND-5是塞来替尼和化疗在预先治疗的ALK阳性患者中的三期试验。在这项随机开放标签试验中,纳入了231名患者。所有患者之前都接受过至少一种化疗方案和克唑替尼治疗至少21天,并有疾病进展记录。
患者被随机分配接受塞来替尼或化疗(研究人员选择培美曲塞或多西他赛)。在塞来替尼组,有更多的白人患者(70%对59%),在化疗组,有更多的前吸烟者(44%对34%)。否则,两组患者的特征相似。两组都继续治疗,直到疾病进展。西替尼组82例(71%)和化疗组108例(93%)患者停止治疗。当疾病进展时,化疗组的患者可以转入塞来替尼组。有关塞来替尼胶囊价格的更多问题,您可以在微信上扫描以下二维码:
山东淄博哪里可以卖阿法替尼?
法蒂尼是治疗非小细胞肺癌EGFR突变的一线药物。其不可逆嵌段均聚物和异二聚体ErbB受体(EGFR的ErbB1,HER2/ErbB2的erbb2,ERBB3和ErbB4)。的反应性丙烯酰胺基团共价且不可逆地与EGFR(773)、HER2(805)和HER4(803)结合,并抑制受体磷酸转移酶激酶结构域的特定半胱氨酸残基。我们的结果表明,阿法替尼显著抑制破骨细胞的分化和活化。山东淄博哪里有卖阿法替尼的?
法蒂尼治疗与RANKL和粒细胞集落刺激因子一起孵育的骨髓基质细胞显著抑制破骨细胞分化;此外,阿法替尼强烈抑制破骨细胞分化标记基因。这些结果证明阿法替尼直接抑制破骨细胞分化。因为分化的破骨细胞表达EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4,所以阿法替尼可能针对EGFR和其他ErbB亚型。这些结果与以前的研究结果一致,表明可逆的表皮生长因子-TKI和EGFR靶向的shRNA可以抑制破骨细胞的分化和存活。
在这项研究中,通过负调节因子如IRF8、IFNG和Bcl6转录因子显著诱导破骨细胞分化。IRF8可以阻断破骨细胞分化中的主要转录因子NFATc1,从而阻断巨噬细胞向破骨细胞的分化。阿法替尼始终显著抑制Nfatc1的表达。山东淄博哪里有卖阿法替尼的?阿法替尼于2017年获批在中国上市,所以目前全国各地都可以买到,因为阿法替尼是靶向药,只有部分定点药店会有阿法替尼,大部分还是要去医院购买。因为阿法替尼是处方药,患者需要处方才能购买。
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