布吉他滨也叫布加迪尼药(布吉他滨治疗肺癌效果如何)

布加迪尼也被称为布加迪尼或布加迪尼。布他滨是酪氨酸激酶成分的强效抑制剂，布他滨已于2017年获得美国FDA批准应用。该药专门用于治疗ALK阳性局部晚期或静止期非小细胞肺癌患者，这些患者在克唑替尼治疗后出现或变得不耐受。

布吉他滨可以抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。在体外和体内实验中，布加迪尼显示出良好的抑制作用。因此也获得了美国FDA颁发的突破性疗法鉴定和孤儿药资格。布吉他滨克服了ALK突变引起的对克唑替尼的耐药性，具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体缺失和点突变(EGFR)的活性。Bukitabine对ALK的抑制作用比biczotinib高12倍，对ALK突变株的抗性高，因此可用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在使用crizotinib治疗后出现疾病或不耐受。

在第一代药物克唑替尼用于治疗非小细胞肺癌ALK阳性耐药后，第二代药物多达三种：布加替尼、阿列替尼(艾乐替尼)和塞来替尼(塞来替尼)，但布加替尼效果最明显，与阿列替尼和塞来替尼相比优势明显。唑替尼耐药后，服用布加替尼、阿列替尼和切替尼后无进展生存期的PFS数据如下：布加替尼15.6个月> 1；阿列替尼8.9个月>分别为ceretinib 6.0个月。显然，布加迪尼的PFS和OS比塞来替尼长，PFS比阿列替尼长。

对于中枢神经系统脑转移的患者，服用塞来替尼后有45%的患者有脑损害反应，而服用阿列替尼的患者有64%有脑损害反应。而标准剂量布加迪尼对颅内疾病的控制率高达87%，脑病变中位无进展生存期为18.9个月。

布吉他滨治疗肺癌效果如何？

目前，肺癌的发病率和死亡率不断上升，肺癌死亡率约占世界癌症总死亡率的1/5。患者的生存率和预后非常差，超过一半的患者在确诊后一年内死亡。肺癌分为两类：小细胞肺癌(SLCC)和非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)。非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型，与肺上皮细胞增多有关，占所有肺癌病例的85-90%。

一般来说，非小细胞肺癌分为肺腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌。

(1)鳞状细胞癌(简称鳞状细胞癌):包括乳头状、透明细胞型、小细胞型和基底细胞样型。

(2)腺癌：包括腺泡腺癌、乳头状腺癌、细支气管肺泡细胞癌和粘液形成的实体癌。腺癌的组织细胞、亚原子结构和成分发生了变化。吸烟者和不吸烟者都可能出现。肺腺癌中恶性细胞的生长扩散速度远慢于其他肺癌，筛查时检出率更高。

(3)大细胞癌：包括大细胞神经内分泌癌、复合性大细胞神经内分泌癌、基底细胞样癌、淋巴上皮瘤样癌、透明细胞癌和具有横纹肌样表型的大细胞癌。大细胞癌转移较小，未分化细胞癌较晚，手术切除可能性较大。

ARIAD公司成功开发了用于治疗非小细胞肺癌的新型第二代ALK抑制剂布加迪滨(布加迪尼、阿隆布里克、布加替尼)。2016年，布克他滨被美国食品和药物管理局认定为非小细胞肺癌的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗或panitumumab联合使用，有助于克服对奥昔替尼的耐药性。