奥卡立瓦奥布胆酸片药品说明书(奥卡立瓦的第一个适应症是PBC)

[奥卡立瓦使用手册]

商品名称：奥卡立瓦

英文名：Obeticholic acid

中文名：二烯酸片

【作用机制】

FXR，一种在肝脏和小肠中表达的核受体激动剂。FXR是胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径的关键调节因子。FXR激活增加了对胆固醇和胆汁酸运输的肝细胞的抑制，从头合成降低了胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环胆汁酸池的整体大小，促进胆汁分泌，从而减少肝脏对胆汁酸的暴露。

【适应症】

含有熊去氧胆酸(UDCA)的奥卡立瓦用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎(以前称为原发性胆汁性肝硬化(PBC))的成年患者，或用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎的成年患者的单一疗法。

【用法用量】

奥卡立瓦的初始剂量为5毫克/天。根据临床反应，治疗6个月后逐渐滴定至10mg，有助于降低患者皮肤瘙痒的严重程度和发生率。

[不良反应]

最常见的不良反应( 5%)为皮肤瘙痒、乏力、腹痛等不适、皮疹、口咽疼痛、头晕、便秘、关节痛、甲状腺功能异常和湿疹。

【禁忌症】

奥卡立瓦不适合完全性肠梗阻患者。

[警告和注意事项]

肝脏相关不良反应：监测肝脏生化检查和肝脏相关不良反应的发展高度；权衡继续治疗益处的潜在风险。每天不要超过10毫克。调整中度或重度肝功能损害的剂量。

严重瘙痒：处理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药物；奥卡立瓦剂量减少或给药中断。降低HDL-C:监测治疗期间血脂水平的变化。

[剂型和规格]

片剂：5毫克，10毫克

批准日期：2016年5月31日

给药：口服

制造商：拦截公司

奥卡立瓦的第一个适应症是PBC

奥卡立瓦是近20年来第一个被批准用于治疗原发性胆管炎(PBC)的新药。尽管PBC是奥卡立瓦批准的第一个适应症，但一些分析师表示，奥卡立瓦未来将继续被批准用于其他适应症，包括脂肪肝，这可能会打开一个价值数十亿美元的更大市场。奥卡立瓦是拦截公司开发的法呢基X受体(FXR)的创新药物激动剂。

胆酸是人胆汁酸的模拟物，目前正在开发用于治疗原发性胆汁性肝硬化、非酒精性脂肪性肝炎和其他肝脏疾病和肠道疾病。FXR是一种在肝脏和小肠中表达的核受体，是胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径中的关键调节因子。原发性胆汁性胆管炎是一种罕见的肝脏疾病，主要由胆管(其功能是将胆汁运输出肝脏)的自身免疫破坏引起，导致胆汁淤积。

目前，去氧胆酸正被开发用于治疗许多慢性肝病，包括原发性胆汁性肝硬化(PBC)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、原发性硬化性胆管炎(PSC)和胆道闭锁。此前，美国食品和药物管理局已授予治疗肝纤维化NASH的突破性药物资格，授予治疗PBC的快速通道地位，授予治疗PBC和PSC的孤儿药地位。拦截在日本、中国和韩国之外拥有亚奥理事会的全球力量。