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吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,可抑制裸鼠异种移植的人肿瘤细胞生长,增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,提高化疗、放疗和激素治疗的抗肿瘤活性。吉非替尼(中国商品名易瑞沙)于2004年12月被中国药品监督管理局(SFDA)批准进口。适应症:适用于既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。
给药及剂量:推荐剂量为250毫克(1片),每日一次,口服,空腹或与食物一起服用。如果吞咽困难,可以将药片分散在半杯饮用水(非碳酸饮料)中。不要使用其他液体。将片剂滴入水中,不粉碎,搅拌至完全分散(约10分钟),立即喝下药液。用半杯水冲洗杯子,然后饮用,或者通过鼻胃管给药。因以下情况无需调整剂量:年龄、体重、性别、种族、肾功能、肝转移引起的中重度肝功能损害。剂量调整:当患者出现难以忍受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,然后恢复每日250mg的剂量。
易瑞沙可以用中药服用吗?易瑞沙和特罗凯可以配合中药服用,中西医结合也是目前患者常用的治疗方案。临床上服用易瑞沙和特罗克尔时,可以服用一些具有对症和抗癌作用的中药进行辅助治疗。具体的中药处方不能一概而论,最好在主治医生同意的情况下服药。沙溢的价格是多少?你可以查看官方网站的信息。
吉非替尼/易瑞沙的药理分析
吉非替尼是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的选择性抑制剂,通常在上皮实体瘤中表达。吉非替尼能抑制裸鼠移植人肿瘤细胞的生长和血管生成。在体外,它可以增加人肿瘤细胞系的凋亡,抑制血管生成因子的侵袭和分泌。动物实验或体外研究证实,吉非替尼可提高化疗、放疗和激素治疗的抗肿瘤活性。
临床研究两项大型II期临床研究评估了易瑞沙单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的疗效和安全性。患者WHO体力评分为0-2,且必须是既往化疗失败者:IDEAL1(研究0016),既往接受过一次或两次化疗方案,且其中至少一次包括铂类治疗(中位年龄59.6岁[28-85岁];n=209 ).IDEAL2(研究0039)过去接受过两种或两种以上的化疗方案,包括同时或序贯使用铂和多西他赛治疗(中位年龄为61岁[30-84岁];n=216 ).这两项研究在设计、双盲、平行组和多中心方面相似。评估了两种口服剂量的吉非替尼:250mg/天和500mg/天。患者被随机分配到这两个剂量组。在IDEAL1中,主要终点是肿瘤的客观缓解率,次要终点是疾病相关症状的改善。在IDEAL2中,主要研究终点是肿瘤的客观缓解率和疾病相关症状的改善率(由LCS每周测量)。结果理想1和理想2的疗效总结见下表。无论WHO体力评分(0、1或2)和既往接受化疗次数,两项研究获得的肿瘤客观缓解率和疾病相关症状改善率相似。大多数患者肿瘤的客观缓解发生在治疗的第一个月,少数患者的客观缓解可推迟到治疗的第四个月。
在IDEAL1试验中,日本患者的客观缓解率高于非日本患者(250mg为27.5%: 9.6%,500mg为27.5%: 11.1%),未经调整的优势比(两组合并)为3.27,p=0.002。在多变量分析中,在调整性别、组织学和身体状况后,这种差异不再具有统计学意义(调整后的优势比为2.13,p=0.068)。基于症状改善的可评估人群(250毫克,n=67500毫克,n=73).截止日期数据仍在继续。肺癌患者生活质量量表。不计算NC。PFS没有进步也能生存。结论:临床研究数据证明,易瑞沙治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者可获得持续客观缓解。
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