赛可瑞克唑替尼的研究数据(赛可瑞产生耐药性的原因是什么)

一期临床试验(PROFILE1001):在第一阶段，通过剂量攀升试验确定克唑替尼的最大耐受剂量为250mg bid。在第二阶段，149名ALK阳性患者(143名可评估)被纳入研究。客观缓解率为60.8%，中位无进展生存期为9.7个月。佐替尼耐受性良好，主要副作用为视力障碍、胃肠道副作用和间质性肺炎。此后，克唑替尼应在全球范围内用于治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌。

三期临床试验(概况1007): 347名接受铂类化疗或晚期铂类化疗的ALK阳性非小细胞肺癌患者被随机分配接受克唑替尼或二线化疗。结果显示，克唑替尼组和化疗组的ORR分别为65%和20%，PFS分别为7.7个月和3.0个月。实验结果确立了克唑替尼对ALK重排非小细胞肺癌患者的二线治疗地位。

III期临床试验(PROFILE 1014):III期临床研究是一线克唑替尼和化疗之间的面对面比较。343例ALK重排非小细胞肺癌患者随机接受克唑替尼和培美曲塞顺铂(或卡铂)治疗。佐替尼组和化疗组的ORR分别为74%和45%，PFS分别为10.9个月和7.0个月。克唑替尼与化疗的一线对比确立了克唑替尼对ALK重排非小细胞肺癌患者的一线治疗地位。扫描微信下方二维码了解详情：

赛可瑞产生耐药性的原因是什么？

除了ALK阳性的非小细胞肺癌，赛可瑞也在ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)中显示出较高的疗效，其占所有NSCLC的1%。在对50名患者进行的1期研究中，ORR为72% (95%置信区间58-84) (33个PR和3个CR)。中位PFS为19.2个月。在测试的30个肿瘤中，确定了7个ROS1融合配偶体，其中2个是新的。然而，ROS1重排的类型和对赛科仑的临床反应之间没有相关性。ROS1重排在分子水平上标志着非小细胞肺癌的一个小亚组，secruit可在临床治疗中发挥积极作用。

尽管赛科仑的疗效不错，但大多数患者在开始治疗后的1-2年内对赛科仑产生耐药性。对ALK抑制剂的耐药性可分为原发性和继发性耐药性。正如慢性粒细胞白血病所报道的，当肿瘤在治疗开始时被认为对药物有耐药性时，就会出现原发性耐药。对于ALK非小细胞肺癌，主要的耐药性可归因于EML4和ALK或其他伙伴基因之间的不同融合突变。SECORE的不同敏感性已被证明依赖于ALK变异体或融合基因伴侣。目前，FISH已成为检测非小细胞肺癌ALK突变的金标准。

继发性耐药是肿瘤接触ALK抑制剂后获得的一种机制，可进一步分为ALK显性和ALK非显性两类。在ALK显性类型中，靶ALK基因有突变，这使得不可能抑制编码的酪氨酸激酶。这些被称为ALK优势，因为它们依赖于ALK酪氨酸激酶的活性。大多数突变是点突变的形式，首先要描述的是C1156Y和L1196M。鉴定出其他微小突变，分别为G1269A、F1174L、1151Tins、L1152R、S1206Y、I1171T、G1202、D1203N和V1180L。

以上是赛科的耐药性介绍。虽然SECORE的耐药性会导致治疗失败，但目前SECORE耐药后的治疗药物已经获批上市，患者不用担心SECORE耐药后没有治疗。作为ALK阳性患者的标准一线药物，SECORE当然有它的优势，所以患者不用太担心耐药性。赛科佐替尼多少钱？

赛可瑞已在全球60多个国家获准上市。赛可瑞的价格在不同的国家是不同的。况且赛可瑞还有仿制药上市，所以一盒赛可瑞多少钱不能一概而论。其中性价比高于老版的SECORE，盒子价格3000多点。具体微信扫描以下二维码了解：