阿法替尼安全性可控(阿法替尼靶向药物有哪些副作用)

口服不可逆ErbB家族阻滞剂阿法替尼对EGFR突变阳性的晚期肺腺癌显示出疗效和安全性。不清楚这种活性是否也发生在EGFR基因过度表达的患者中，无论突变状态如何。二期研究调查了阿法替尼在晚期非小细胞肺癌中的活性和安全性，该肺癌具有增加的EGFR基因拷贝数和/或通过具有或不具有EGFR突变的荧光原位杂交(FISH)进行的基因扩增。

方法用荧光原位杂交技术检测EGFR基因的过表达。具有高多态性或基因扩增的患者被认为是FISH阳性。患者每天接受少于或等于50 mg的阿法替尼(单药治疗)。终点包括客观缓解率(ORR；原发性)、疾病控制率(DCR)、无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)和安全性。

结果223例筛查患者中，69例FISH阳性，符合治疗条件。总体ORR为13.0% (n=9/69)。基因扩增患者(20.0%；N=5/25)和EGFR突变阳性肿瘤患者(25.0%；N=3/12)，观察到较高的ORR。总DCR为50.7% (n=35，69；中位时间：24.9周)，DCR在基因扩增患者中较高(64.0%)。(25例中的16例)和66.7%(12例中的8例)的EGFR突变阳性肿瘤患者。在普通人群中，中位无进展生存期为8.4周，中位OS为50.4周。与阿法替尼相关的最常见不良事件是皮疹/痤疮(83%)和腹泻(78%)。

结论：一线或二线阿法替尼在EGFR阳性晚期非小细胞肺癌患者中显示出初步的活性和可控的安全性。法蒂尼是一种口服不可逆的ErbB家族阻断剂，可选择性有效阻断所有相关ErbB家族受体(EGFR/ErbB1、HER2/ErbB2和ErbB4)的信号转导和ErbB3的抗磷酸化。

在两项大型三期临床试验中，法蒂尼已被证明与化疗相比具有一线疗效。EGFR突变阳性的晚期肺腺癌患者。然而，对于EGFR基因过度表达的非小细胞肺癌患者，无论突变状态如何，阿法替尼都没有被特别评估，该人群可能受益于其对所有ErbB家族受体的不可逆抑制的机制特征。更多关于阿法替尼在中国售价多少的问题，可以在微信上扫描以下二维码了解更多：

阿法替尼靶向药物有哪些副作用？

目前治疗肺癌的药物是精准分子靶向治疗的时代，即靶向药物治疗能有效杀死恶性肿瘤细胞而不影响正常细胞，具有“高效低毒”的特点。对于EGFR突变的肺癌患者，靶向治疗无疑将成为他们更好的治疗选择。然而，在肺癌的靶向治疗中，有第一代、第二代和第三代EGFR靶向药物可供选择。如何选择适合自己的治疗方案？今天就从第二代靶向药物——阿法替尼说起。

2017年2月，用于非小细胞肺癌的第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼获批在中国上市，今年8月启动“生命到生命的肺癌患者援助项目”。此外，对于罕见的EGFR突变，阿法替尼最近获得了FDA的优先审查。第一代和第二代靶向药物有什么区别？我该如何选择？第一代靶向药物：酪氨酸激酶抑制剂适用于EGFR，但与EGFR的联合是可逆的，因此很容易发生耐药突变，导致病情恶化。第二代靶向药物：ErbB家族抑制剂，EGFR除外，可抑制整个ErbB受体家族。此外，与第一代靶向药物不同，第二代靶向药物不可逆地与EGFR结合，从而关闭肿瘤细胞的信号转导通路，抑制肿瘤生长。

临床研究表明，与最佳化疗方案相比，第二代靶向药物可延长常见EGFR突变(尤其是外显子19缺失)患者的TKI时间(注1、2)。此外，在肺鳞癌领域，与第一代靶向药物相比，第二代靶向药物可降低肿瘤死亡风险19%(注3)，显著提高疾病控制率和生活质量。值得一提的是，第二代靶向药物对一些罕见的EGFR突变也有非常满意的疗效。近期已用于EGFR外显子21(L861Q)、G719X或S768I替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者一线治疗，美国FDA已授予该药优先审评资格。

与化疗相比，靶向药物的副作用相对较小。第一代、第二代或第三代靶向药物，最常见的副作用包括皮疹、腹泻和口腔炎。对于第二代靶向药物来说，皮疹和腹泻的可能性比第一代多，但大多数副作用是可控的。临床数据显示，服用副作用较大的第二代靶向药物的患者只需将剂量从40 mg降至30 mg，第二代靶向药物产生的副作用基本达到第一代药物的水平，疗效并未下降。因此，只要掌握好用药细节，在使用过程中做好患者的护理，大部分副作用都可以通过减少剂量来解决。