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适应症:美国食品和药物管理局批准可用于治疗间质性肺纤维化患者(IPF)。临床试验LUME-肺1支持在肺腺癌患者的二线治疗中使用奈达非尼。尼地那非是许多酪氨酸激酶受体(RTKs)的抑制剂(包括PDGFR、FGFR、VEGFR、FLT3等)。)和非RTK受体(nrtk,包括Lck、Lyn和Src激酶)。
它可以竞争性地结合这些受体的ATP结合位点,从而阻断细胞内信号通路。这些信号通路在间质性肺纤维化中成纤维细胞的分裂、转移和转化中起重要作用。1.实验设计:将1066例患者随机分为nidab治疗组和安慰剂组。
2.实验结果:奈达尼能减缓IPF病的进展。具体来说,与安慰剂组相比,肺功能下降减少了50%,而奈达尼显著降低了68%的急性加重风险。3.副作用:最常见的不良事件是胃肠道反应,严重程度为轻度或中度。所有治疗组中发生严重不良事件的患者比例相似。奈达尼有国产产品吗?奈达尼的价格贵吗?
尼达尼布显示出很高的总清除率
血管激酶的三重抑制剂Ninetdanib已用于治疗实体瘤和特发性肺纤维化的临床研究。欧盟批准奈达铂和多西他赛联合治疗一线化疗后的非小细胞肺癌患者,美国和欧盟批准单药治疗特发性肺纤维化患者。使用三个数据集评估单次和多次口服剂量和静脉注射(iv) :后奈达非尼的药代动力学(PK)(1)30名健康志愿者的绝对生物利用度试验;(2)共有107名健康志愿者参与了四项研究的汇总数据分析;(3)共有149名晚期癌症患者参与了四项研究的汇总数据分析。奈达尼是否显示出较高的总清除率?
在健康志愿者的绝对生物利用度试验中,奈达尼显示出高的总清除率(几何平均值为1390ml/min)和高的稳态分布体积(vss=1050l)。尿中静脉输注奈达尼约为剂量的1%,肾清除率约为20 ml/min,可忽略不计。在测量的剂量范围内,静脉注射后的剂量比没有偏离。与静脉给药(4小时输注,6 mg)相比,口服奈达尼胶囊(100 mg)的绝对生物利用度略低于5%。口服后吸收迅速。它经历了快速和广泛的第一过程代谢,至少遵循两阶段处置动力学。
晚期癌症患者,患者最迟在7天内达到稳定状态,每天服用两次。是一种口服血管激酶抑制剂,可阻断血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体和抗肿瘤成纤维细胞生长因子受体介导的三种促血管生成通路。它竞争性地结合这些受体的atp结合口袋,阻断周细胞中细胞、血管内皮细胞和血管平滑肌细胞增殖和存活所涉及的信号通路。
基于细胞色素p450(cyp450)途径在其代谢产物m6和7中的次要作用,以及Nidanib对cyp450酶(ic5050m)缺乏诱导或抑制,Nidanib有限的药物-药物相互作用潜力表明药代动力学角色建立在4小时内达到最高水平。晚期癌症患者体内ninetdanib的最终半衰期为7至19小时。5,5,10ninetdanib在临床上被广泛研究用于治疗各种实体瘤和肺部疾病的特发性肺纤维化。
最近的一项三期临床试验表明,奈达布和多西他赛联合使用是晚期非小细胞肺癌(nsclc)的有效二线治疗方法,尤其是对肺腺癌患者。因此,最近,国家癌症研究欧洲药品管理局批准使用奈达尼治疗局部晚期、转移性或局部复发腺癌。
Nidanib显示出较高的总清除率。此外,在特发性肺纤维化患者中,ninetdanib在52周的治疗过程中显著降低了强迫肺活量的下降率,这与疾病进展缓慢(inpulsis临床试验)相一致,这一适应症也得到全世界的认可。进一步的大规模临床研究正在不同肿瘤(晚期结直肠癌、间皮瘤和非肿瘤适应症)中进行。本文报道了健康志愿者静脉滴注和口服奈达非尼及其代谢物以及晚期癌症患者口服奈达非尼的药代动力学特征。服用奈达尼需要注意什么?一盒奈达尼多少钱?
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