易瑞沙吉非替尼可实现靶向治疗(易瑞沙吉非替尼耐药怎么办)

时间：2021.11.20作者： 浏览次数：267

易瑞沙，英文名是Iressa，药名是吉非替尼。易瑞沙是表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)(一种小分子化合物)的口服抑制剂。抑制EGFR-TK可以阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，增加肿瘤细胞的死亡。易瑞沙的机制是通过抑制EGFR自磷酸化来阻断传导，进而抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。

易瑞沙主要适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。用于治疗表达最常见形式的EGFR突变(外显子19缺失或外显子21 L858R替代基因突变)的非小细胞肺癌患者。易瑞沙对肺癌有明显的治疗作用，服用1 ~ 2周后即可见到。印度的易瑞沙价格很便宜。规格为一盒250mg*30粒胶囊，可使用一个月治疗。印度的易瑞沙价格比英国阿斯利康开发生产的易瑞沙便宜很多。印度的易瑞沙是普通和困难家庭的首选版本。

印度易瑞沙的推荐剂量是一天一次，一次一片(250毫克)，可以和食物一起口服，也可以空腹服用。对于吞咽困难的患者，可将片剂分散在半杯饮用水(非碳酸饮料)中，无需粉碎，搅拌至完全分散(约10分钟)，即可立即饮用药液。用半杯水冲洗杯子并饮用。一些患者通过鼻胃管给药。除严重不良反应外，遵医嘱调整剂量，否则无需因其他原因调整剂量。

易瑞沙/吉非替尼耐药怎么办？

吉非替尼耐药了怎么办？第一代靶向药物，虽然疗效很好，但大多数患者会服用吉非替尼1-2年左右，会出现耐药性，肿瘤可能开始反弹。这个时候该怎么办？

每个患者对第一代药物产生耐药性的原因各不相同，但超过一半的患者EGFR基因出现了新的突变：T790M，即EGFR蛋白第790个氨基酸由T变为M，直接导致了第一代药物的失败。

因此，科学家们研发了第二代EGFR抑制剂，第二代EGFR抑制剂的代表产品是阿法替尼，它和第一代药物一样，既能抑制两种主流的EGFR突变，又能抑制新的T790M突变。不幸的是，第二代药物的临床效果令人失望。后来科学家研发出第三代EGFR抑制剂奥昔替尼，对T790M突变引起的吉非替尼(Iressa)有耐药性，效果特别好。