索坦舒尼替尼心血管风险研究(索坦舒尼替尼有哪些适应症)

时间：2021.11.20作者： 浏览次数：283

肾癌是最常见的肾癌类型，小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)靶向药物治疗是包括肾癌在内的多种恶性肿瘤的一线治疗手段。与传统化疗药物相比，TKIs毒性较小，治疗窗相对较宽，许多常见的副作用在终止治疗后可以逆转。长期应用TKIs可能导致内分泌相关的功能改变，进而导致内皮功能障碍、肾脏代谢异常和心血管损伤。舒尼替尼作为TKIs药物之一，是治疗肾癌的标准药物。尽管研究表明舒尼替尼的剂量强度与更好的预后之间存在相关性，但没有舒尼替尼潜在不良反应的数据，其不良反应的管理仍不清楚。

在Cancer Medcine(2020)最近发表的这项研究中，我们观察了短期应用舒尼替尼对肾癌患者内皮功能、代谢功能和心血管指标的影响，并针对舒尼替尼治疗引起的不良反应提出了新的管理思路。一项前瞻性研究旨在评估舒尼替尼短期治疗对转移性肾细胞癌患者内皮功能障碍标志物、代谢功能标志物和心血管危险因素的影响。对舒尼替尼治疗肾癌引起的不良反应提出可行的管理建议。

观察舒尼替尼治疗转移性肾细胞癌后早期内皮功能障碍、血压、糖/胰岛素代谢和蛋白尿指标的变化。这些变化可能增加肾细胞癌患者的心血管风险。建议舒尼替尼治疗肾癌患者时，应严格随访代谢功能和心血管功能。同时，舒尼替尼等靶向药物的安全应用和管理也需要较大样本的长期随访验证。

索坦/舒尼替尼有哪些适应症？

肾癌药物索坦的主要成分是舒尼替尼，这是一种黄色至橙色颗粒的胶囊。有两个被认可的适应症，即格列卫不能耐受的胃肠道间质瘤和不能手术的晚期肾癌。

无论是胃肠道间质瘤患者还是肾癌患者，手册中推荐剂量为50mg，每日1次，口服；服药4周，停药2周(4/2方案)。不管有没有食物，都要吃。患者应根据剂量服用。如果剂量过大，当临床需要时，应使用呕吐或洗胃来清除未吸收的药物。

索坦通常在口服后6-12小时达到最大血浆浓度。进食对其生物利用度没有影响。索坦及其主要代谢产物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。索坦和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每天重复给药后，索坦累积3-4次，而其主要代谢产物累积7-10次，在10-14天内达到稳态浓度。