实用文档泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片尼片）【泰瑞沙】

实用文件 ( ) 使用说明书 [ 药物名称] 通用名称： 片剂 商品名称：?/? 英文名称：拼音：Pian 【特蕾莎的成分】特蕾莎的活性成分是甲磺酸奥希替尼。化学名称：N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺甲磺酸盐 化学结构式： 分子式： · 分子量：595.71 【特蕾莎的性状】特蕾莎为浅棕色薄膜衣片，除去杂质后白色至浅棕色涂层。甲磺酸奥希尼片40mg：一面印有“AZ”和“40”，另一面为空白。甲磺酸奥希尼片80mg：一侧印有“AZ”和“80”，而另一边是空白的。【的适应症】 适用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗期间或治疗后疾病进展，经检测证实存在突变阳性局部晚期疾病。或成人转移性非小细胞肺癌患者的治疗（ ）。【泰瑞沙的用法用量】泰瑞沙应由有抗肿瘤治疗经验的医生开具处方。

在使用 治疗局部晚期或转移性疾病之前，首先需要明确突变的状态。在使用 治疗之前，应使用经过充分验证的检测方法来确定突变的存在（详见【注意事项】）。 的推荐剂量为每天 80 毫克，直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果您错过了一剂 ，您应该服用另一剂 ，除非下一剂是在 12 小时内。 应每天在同一时间服用，随餐服用或空腹服用。根据个体患者的安全性和耐受性，可暂停或减少剂量调整。如需减量，应减至40mg，每日一次。不良事件（AE）和毒性后减量原则见表1。表1.甲磺酸奥希替尼片在不良事件发生后的剂量调整原则]）。肝功能损害 轻度肝功能损害（所有*级不良事件总胆红素10%，发生率>2%* 3-4级不良事件。安全性数据汇总（确定为药物不良反应的一部分） 表3 常见发生率列出了服用 的患者的药物不良反应 (ADR)。根据系统器官分类 (SOC) 列出了不良反应。

在每个系统器官分类中，ADR按照发生频率排列，出现频率的ADR排在第一位。在每个频率类别中，ADR 按严重性降序排列。另外，每个ADR对应的出现频率是按照传统的概念来分类的。这些发生频率的分类为：极常见（≥1/10)；常见（>1/100～10%，Down to）（见【不良反应】）。如果可能，先天性长QT 间期综合征应避免 充血性心力衰竭、电解质异常或已知使用可延长 QTc 间期的患者 使用早期药物的患者应定期接受心电图 (ECG) 和电解质监测。至少有两次独立心电图检查提示 QTc 间期 > 的患者应暂时停用 直至 QTc 间期 =)，此时可恢复用药，但应根据表 1 减量。 QTc 间期延长和以下任何一项的患者应停止 的条件：尖端扭转型室速、多形性室性心动过速、严重心律失常的症状或体征。心肌收缩力和临床试验的变化，左心室射血发生率2.4%（9/375)接受奥希替尼治疗的患者基线和至少1次随访LVEF评估的评分（LVEF）下降>10%，下降到90kg。代谢物的比例范围从11.8%到9.6%，比例范围从12.范围从8%到< @9.9%。应暂时停用 直至 QTc 间期 =)，此时可恢复用药，但应按表 1 减量。 QTc 间期延长且有以下任何一种情况的患者应停用 ：尖端扭转型室速、多形性室性心动过速, 严重心律失常的症状或体征。心肌收缩力和临床试验的变化，左心室射血发生率2.4%（9/375)接受奥希替尼治疗的患者基线和至少1次随访LVEF评估的评分（LVEF）下降>10%，下降到90kg。代谢物的比例范围从11.8%到9.6%，比例范围从12.范围从8%到< @9.9%。应暂时停用 直至 QTc 间期 =)，此时可恢复用药，但应按表 1 减量。 QTc 间期延长且有以下任何一种情况的患者应停用 ：尖端扭转型室速、多形性室性心动过速, 严重心律失常的症状或体征。心肌收缩力和临床试验的变化，左心室射血发生率2.4%（9/375)接受奥希替尼治疗的患者基线和至少1次随访LVEF评估的评分（LVEF）下降>10%，下降到90kg。代谢物的比例范围从11.8%到9.6%，比例范围从12.范围从8%到< @9.9%。但应按表 1 减量。 QTc 间期延长且有下列任何一种情况的患者应停用 ：尖端扭转型室速、多形性室性心动过速、严重心律失常的症状或体征。心肌收缩力和临床试验的变化，左心室射血发生率2.4%（9/375)接受奥希替尼治疗的患者基线和至少1次随访LVEF评估的评分（LVEF）下降>10%，下降到90kg。代谢物的比例范围从11.8%到9.6%，比例范围从12.范围从8%到< @9.9%。但应按表 1 减量。 QTc 间期延长且有下列任何一种情况的患者应停用 ：尖端扭转型室速、多形性室性心动过速、严重心律失常的症状或体征。心肌收缩力和临床试验的变化，左心室射血发生率2.4%（9/375)接受奥希替尼治疗的患者基线和至少1次随访LVEF评估的评分（LVEF）下降>10%，下降到90kg。代谢物的比例范围从11.8%到9.6%，比例范围从12.范围从8%到< @9.9%。严重心律失常的症状或体征。心肌收缩力和临床试验的变化，左心室射血发生率2.4%（9/375)接受奥希替尼治疗的患者基线和至少1次随访LVEF评估的评分（LVEF）下降>10%，下降到90kg。代谢物的比例范围从11.8%到9.6%，比例范围从12.范围从8%到< @9.9%。严重心律失常的症状或体征。心肌收缩力和临床试验的变化，左心室射血发生率2.4%（9/375)接受奥希替尼治疗的患者基线和至少1次随访LVEF评估的评分（LVEF）下降>10%，下降到90kg。代谢物的比例范围从11.8%到9.6%，比例范围从12.范围从8%到< @9.9%。

上述因体重差异导致的暴露变化没有临床意义。奥西替尼主要通过肝脏消除。因此，服用泰瑞沙后肝损害患者的暴露量可能会增加。没有对有肝损伤的受试者进行药代动力学研究。根据人群 PK 分析，肝功能指标（ALT、AST 和胆红素）与奥希替尼暴露量之间没有显着关系。血清白蛋白是肝损伤的标志物，对奥希替尼的 PK 有影响。已进行临床研究以排除 AST 或 ALT>2.5x 正常上限 (ULN) 的患者，或如果是由恶性肿瘤本身引起的，>5. 或总胆红素>1. 患者。根据对 44 名轻度肝损伤患者和 330 名肝功能正常患者的药代动力学分析，两类患者对 的暴露量相似。关于在肝功能障碍患者中使用 的数据有限（参见 [用法和用量]）。肾损害 未对肾损害受试者进行药代动力学研究。基于 330 名轻度肾功能损害患者（至