沙雷替尼安全吗(沙雷替尼安全有效)

瑟蒂尼安全吗？初步安全性分析包括来自研究X2101的255名患者(246名非小细胞肺癌患者和9名其他癌症患者)，他们每天接受750毫克的塞来替尼。基线特征与疗效人群相似。中位暴露时间为27周(范围0.4-82)。发生率 25%的常见不良反应为腹泻(86%)、恶心(80%)、呕吐(60%)、腹痛(54%)、乏力(52%)、食欲不振(34%)和便秘(29%)。

舍替尼常见的实验室异常(发生率 25%)为血红蛋白降低(84%)、丙氨酸氨基转移酶升高(ALT，80%)、AST升高(75%)、肌酐升高(58%)、葡萄糖升高(49%)、磷酸盐降低(36%)和脂肪酶升高(29%)。临床上不太常见的不良反应包括神经病变(17%)、视力障碍(9%)、QT间期延长(4%)和心动过缓(3%)。 2%患者的3-4级不良反应包括腹泻(6%)、疲劳(5%)、恶心(4%)、呕吐(4%)、间质性肺病(ILD)/肺炎(3%)和腹痛(2%)。

40%的患者出现严重不良反应，包括惊厥、肺炎、ILD/肺炎、呼吸困难、脱水、高血糖和恶心。不存在Hy定律的情况。Hy定律是一种基于ALT和总胆红素同时升高的测量方法，用于评估药物性严重药物性肝损伤的潜在危险(40%的患者出现严重不良反应，包括惊厥、肺炎、ILD/肺炎、呼吸困难、脱水、高血糖和恶心。需要减少或中断的塞来替尼引起的不良反应发生率为74%。

研究方案允许塞来替尼的推荐剂量减少3剂150 mg，禁止在后续治疗周期再次增加剂量。大多数患者(59%)需要至少减少一次剂量，39%、16%和4%的患者需要分别减少1、2和3次剂量。第一次剂量减少的中位时间为7周。导致剂量减少或中断的常见不良反应(报告为 10%的患者)为ALT升高(29%)、恶心(20%)、AST升高、呕吐和腹泻(各占16%)。10%的患者出现导致停药的不良反应，常见的( 1%的患者)为肺炎、肺炎和食欲不振。关于塞来替尼的更多问题，比如塞来替尼胶囊多少钱，可以在微信上扫描下面的二维码了解：

沙雷替尼安全有效

根据一项多中心、开放标签的2期研究，塞来替尼似乎对非小细胞肺癌ROS1重排患者安全有效。ALK抑制剂，尤其是克唑替尼，可有效治疗ROS1阳性细胞系和肿瘤。然而，患者最终会产生耐药性，并经历脑复发的高发生率。有必要超越克唑替尼的治疗方案，应加快其他ROS1抑制剂的临床开发，以改善ROS1阳性NSCL患者的治疗结果。

塞替尼是一种更有效、更具选择性的ALK口服酪氨酸激酶抑制剂，已被证明在未使用过塞替尼的患者和既往接受过治疗的患者中都有良好的应用前景。然而，没有测试来评估其在具有ROS1重排的非小细胞肺癌中的应用。Cho和他的同事评估了32例晚期非小细胞肺癌患者使用塞来替尼的疗效和安全性，这些患者的ROS1重排呈阳性。两名患者此前曾接受过克唑替尼治疗。

患者在连续28天的治疗中每天接受一次750 mg的塞来替尼，直到疾病进展或变得不耐受。客观反应速率是主要终点。次要终点包括疾病控制率；反应持续时间；PFS操作系统毒性；荧光原位杂交、免疫组织化学和下一代测序的一致性。

中位随访时间为14个月。28名患者拥有可用于独立放射检查的数据。研究人员报告说，ORR为62% (95% CI，45-77)，有1个完全反应和19个部分反应。此外，81% (95% CI，65-91)的患者实现了疾病控制，84% (95% CI，68-93)的患者达到了6个月的OS，56% (95% CI，39-72)的患者达到了12月的疾病控制操作系统。中位PFS为9.3个月(95%置信区间，0-22)，中位OS为24个月(95%置信区间，5-43)。与基线相比，75%患者的肿瘤负担减轻。

8例脑转移患者中，2例出现颅内反应，颅内ORR为25% (95% CI，7-59)，5例出现颅内疾病控制(63%；95%置信区间，31-86).常见的1级或2级不良事件包括腹泻(78%)、恶心(59%)和厌食(56%)。疲劳是最常见的3级或4级不良事件(16%)，可通过中断剂量来逆转。

这项研究表明，无症状或神经稳定的脑转移患者具有持久的反应和延长的PFS，以及进入研究时的颅内反应。毒性可以通过调整塞来替尼的剂量或中断以及支持治疗来控制。综上所述，这些数据扩展了塞来替尼在ROS1重排的非小细胞肺癌患者中的作用。有关塞来替尼的更多问题，如塞来替尼胶囊多少钱，微信扫描以下二维码了解更多：