帕唑帕尼也可作为晚期肾癌的药物(帕唑帕尼用于哪种肿瘤)

诺华宣布批准帕唑帕尼用于晚期RCC患者的一线治疗和接受细胞因子治疗的晚期RCC癌症患者的治疗，为中国RCC患者提供了新的治疗选择。佐帕尼是葛兰素史克公司开发的一种新型口服血管生成抑制剂，可干扰顽固肿瘤生存和生长所需的血管生成。佐帕尼以血管内皮生长因子受体(VEGFR)为靶点，通过抑制向肿瘤供血的血管生成来发挥作用。适用于晚期肾癌、软组织肉瘤、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌的治疗。

盐酸帕唑帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它于2009年10月19日被美国食品和药物管理局批准用于治疗晚期肾细胞癌。这是自2005年以来批准的第六种治疗肾癌的药物。目前肾癌治疗仍以根治性手术为主，但术后复发率在20%以上，放化疗效果不佳。因此，细胞因子治疗仍是目前临床上的主要治疗方法。研究表明，帕唑帕尼和舒尼替尼在同类药物中疗效相似，但帕唑帕尼在安全性和生活质量方面更好。此外，NCCN(国家综合癌症网络)肾癌指南推荐帕唑帕尼作为复发或不可切除的晚期透明细胞肾癌患者的一线治疗选择之一。佐帕尼也是几十年来第一个被批准用于软组织肉瘤的药物。

佐帕尼可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-，成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)和白细胞介素-2受体，可诱导T细胞激酶(Itk)和白细胞c-Fms。剂量：每日一次，口服800 mg，不进食(饭前至少1小时或饭后2小时)。基线时中度肝损伤-每天口服一次200毫克。严重肝损伤患者不建议使用。

帕唑帕尼用于哪种肿瘤？

佐帕尼适用于晚期细面肾癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。佐帕尼800 mg口服，每日一次，不进食(饭前至少1小时或饭后2小时)。基线时中度肝损伤-每天口服一次200毫克。严重肝损伤患者不建议使用。

唑帕尼的靶点包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR和、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤血管生成、肿瘤生长和肿瘤进展密切相关。佐帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-，成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)和白细胞介素-2受体，可诱导T细胞激酶(Itk)和白细胞-2。

在体外，帕唑帕尼抑制配体诱导的VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的自磷酸化；在体内，帕唑帕尼抑制VEGF诱导的小鼠肺中VEGF fr-2磷酸化、小鼠模型中的血管生成以及移植到小鼠体内的一些人类肿瘤的生长。