欢迎光临吉康旅!
什么是阿比特龙?阿比特龙,研发代号CB-7598,又名17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3-醇,是一种合成类固醇CYP17A1抑制剂。它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物,阿比特龙的酯和前药。已发现阿比特龙的代谢产物可作为雄激素受体激动剂,并可能拮抗醋酸阿比特龙的临床疗效。
醋酸阿比特龙(商品名Zytiga,Abiratas,Abretone,Abirapro)用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素刺激前列腺癌细胞的生长和扩散。这种药物的预期效果是阻断与生理和肿瘤相关的雄激素(如睾酮)的产生,从而减缓或阻止癌细胞的扩散。因为这种药物阻断了类固醇通过肾上腺的正常生理产生,低剂量类固醇通常用于预防肾上腺功能不全。
除了作为CYP1A2(17-羟化酶/17,20-裂解酶)的不可逆抑制剂外,阿比特龙还抑制3-羟基类固醇脱氢酶(3-HSD)、类固醇11-羟化酶(CYP11B1)、5-还原酶(通过代谢产物)[5]和一些细胞色素P450。该药物是雄激素受体的部分拮抗剂和雌激素受体的激动剂。
Zytiga一天吃几次?
比特龙:前列腺癌的一线药物。据世卫组织统计,前列腺癌是男性第二常见的癌症部位。Bitron是CYP17A1(17-羟化酶和C17,20-裂解酶)的选择性不可逆类固醇抑制剂,通过抑制酶活性,抑制睾丸、肾上腺和肿瘤中睾酮的合成。可与泼尼松联合治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。
Bitron最初的研究药物是强生公司的ZytigaJohnson,2011年获得FDA批准,适应症为转移性去势抵抗性前列腺癌。2018年初,获得FDA批准扩大转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC),目前是欧美临床指南中治疗前列腺癌的一线药物。Zytiga是一种口服片剂,每片含有250毫克阿比特龙。推荐剂量为每日一次1000mg,联合泼尼松5 mg,每日两次,空腹服用。
Zytiga的最高销售额达到了近35亿美元。强生公司。强生的ZYTIGA于2011年上市,2014-2017年销售额稳定在22 ~ 25亿美元。2018年受到新适应症mCSPC开发的提振,销售额大幅上升至近35亿美元。2018年10月,Zytiga的关键专利在美国被宣布无效。受仿制药上市的影响,2019年Zytiga的销量出现下滑。
免责声明: 本站关于疾病和药品的介绍仅供参考,实际治疗和用药方案请咨询专业医生和药师。
微信扫码◀
免费咨询电话
BottinibCabozantinib在脑转移肾细胞癌中表现出怎样的治疗效果?
2022-09-22奥拉帕利靶向药的适用卵巢癌类型,奥拉帕利用于卵巢癌化疗维持治疗的适应症
2022-09-22MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶,许多癌症与MET受体途径的异常信号有关。METex14是一种公认的致癌驱动因素,在新诊断的晚期非小细胞...
在真实世界中,阿比特龙对转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者中展现出了良好的疗效。以下是一例来自临床的经典案例:患者跳过化疗直接...
脑转移治疗的金标准是局部治疗,包括立体定向放射外科治疗、全脑放疗和外科手术治疗。脑转移RCC患者的体力状态较差,且通常需马上进行局...
奥拉帕利(利普卓)在卵巢癌共获批四大适应症,维持和挽救两种用法:①单药用于BRCA1/2胚系和体系突变,一线含铂化疗后达到CR/PR晚期卵巢...
4项不同研究分析数据证实,Vitrakvi(拉罗替尼)对携带NTRK融合基因的实体瘤(也称为TRK融合肿瘤)患者有持续临床获益。结果已在2021年9...