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Gattinib(布加迪尼、布加迪滨、布加迪尼)是一种新型口服活性激酶抑制剂,可有效抑制细胞培养模型中ALK和EGFR的突变激活形式。临床前数据显示,该药物对ALK阳性细胞系和ALK阴性细胞系具有100倍的选择性。此外,布加迪尼对几种ALK突变有效,包括L1196M网守突变。
在最近的一项I/II期研究中,包括79名接受克唑替尼治疗的ALK非小细胞肺癌患者,布加迪尼的缓解率(ORR)高达72%,中位PFS为56周。值得注意的是,在基线时有可测量的脑部病变的12名患者中,有6名患者获得了PR,表明该药物具有良好的中枢神经系统渗透性。
在研究中,与布加迪尼治疗相关的常见不良事件为疲劳(36%)、恶心(45%)和腹泻(36%),严重程度通常为1/2级。呼吸困难、咳嗽、缺氧和肺混浊等肺部疾病的早期发作(7天)代表了一种罕见但具有临床意义的不良事件类型,可通过大剂量布加迪尼观察到。
II期ALTA(AP 26113肺癌试验中的ALK)研究旨在评估布加替尼在克唑替尼难治性患者中的安全性和有效性。此外,布加迪尼和克唑替尼作为ALK阳性非小细胞肺癌一线治疗的III期临床试验显示,布加迪尼完全没有丢失克唑替尼,布加迪尼对基线时有脑转移的患者效果更好。因此,今年5月,布加迪尼被FDA批准作为ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗药物。
加提尼多少钱?加替尼是由武田研发生产的。目前这种药在国外的价格还是比较贵的,一盒要几万块钱,但是在国内还没有上市。对于国内需要进行布替尼治疗的患者来说,从国外服用原布替尼药物的经济压力非常大。幸运的是,仿制药布替尼在老挝和孟加拉国上市,疗效相同,价格极低。如需了解更多问题,您可以在微信上扫描以下二维码了解:
布加迪尼给药方案的益处
加替尼是武田制药股份有限公司全资子公司ARIAD制药有限公司研发生产的下一代口服ALK抑制剂,可有效抑制多种临床相关的ALK突变。在非临床研究中,布加迪尼显示出对所有测试的ALK耐药突变和克唑替尼、5-羟色胺和艾乐替尼耐药患者的活性。
一项关键的2期临床试验ALTA(布尔加蒂尼肺癌试验中的ALK)发现,布尔加蒂尼对克唑替尼难治性ALK患者具有显著的疗效和可接受的安全性。在布加迪尼的推荐方案下,客观有效率为56%,中位无进展生存期为16.7个月(每天一次180 mg,每天一次7天,每天一次90 mg)基于ALTA研究的疗效和安全性数据,布加迪尼加速了转移性ALK非小细胞肺癌的治疗,在美国和加拿大因克唑替尼耐药或不耐受而获得批准。
选择布加迪尼的推荐方案是因为它在安全性和有效性之间达到了最佳平衡。它在开始180 mg剂量治疗后7天内降低了一些肺部不良事件的风险,同时允许与较高剂量相关的最佳长期无进展生存期和颅内疗效。加替尼被制成速释片。
加替尼被归类为一种具有高溶解度和高渗透性的药物。加替尼在C2BBe1细胞中的表观渗透系数A-B在3.2710-6cm/s至5.1610-6cm/s范围内,与中水平药物相当,对人体口服吸收良好。布加迪尼多少钱?加替尼的价格是很多患者及其家属关心的问题,因为它直接关系到能否使用。可惜布加迪尼的原药很贵,一盒几万。对于家庭条件一般的患者来说,吃起来压力很大,不过好在也有布加迪尼的仿制药获批在国外上市,疗效一样,而且价格便宜很多,一盒几千块钱。
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