索坦舒尼替尼的作用是什么(索坦舒尼替尼对肾细胞癌的活性)

舒尼替尼苹果酸胶囊(商品名：索坦/舒尼替尼)由辉瑞公司研发。2006年1月获得美国食品和药物管理局批准上市，同年6月获准在欧盟上市。该药物是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞产生和转移的多重功能。其靶点包括PDGFR(PDGFR和PDGFR)、VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)、FLT-3、CSF-1R、kit和ret，主要用于治疗胃肠道间质瘤。

在美国，舒尼替尼是批准用于治疗晚期肾癌的口服药物中经常开出的一种药物。截至目前，全球已有超过25万名患者接受舒尼替尼治疗。然而，近年来，舒尼替尼的年销售额逐渐下降。根据全球最畅销药物的统计，舒尼替尼自2010年以来已突破10美元的销售大关，当年销售额为10.66亿美元，2012年达到峰值12.36亿美元，之后开始下滑。2019年全球销售额达到9.4亿美元，同比下降11%，首次跌破10亿美元。

2007年9月，舒尼替尼被NMPA批准在中国上市。其剂型为胶囊，规格为125毫克、37.5毫克、50毫克和25毫克。在国内市场，虽然2020年之前只有辉瑞的原研舒尼替尼上市，但其在市场上的表现一直不温不火。主要原因是价格太高，而仿制药舒尼替尼已经在孟加拉国上市，疗效相同，但价格便宜很多。

索坦/舒尼替尼对肾细胞癌的活性

晚期肾透明细胞癌的治疗药物包括7种抗血管生成药物：索拉非尼、索坦(舒尼替尼)、帕唑帕尼、阿昔替尼、贝伐单抗、卡波替尼和莱瓦替尼。mTOR的两种抑制剂：替莫唑胺和依维莫司；一种免疫检查点抑制剂：纳武珠单抗。

索坦抑制VEGFR1~3、PDGFR/、c-KIT、Flt3等靶点，具有抗血管生成和细胞增殖的双重作用。索坦治疗转移性透明细胞肾细胞癌的III期研究(n=750)随机分为索坦组(每天50mg，4周后停药2周)和干扰素组(3 ~ 9iu，每周3次)。PFS从5个月显著延长至11个月，ORR从12%增加至47%，OS从21.8个月显著延长至26.4个月。

中国晚期肾癌索坦治疗期数据(n=105)，PFS14.2个月，OS30.7个月。索坦的主要毒性为中性粒细胞减少、血小板减少、腹泻、手足综合征和乏力。索坦4/2方案转为2/1方案，但疗效不减，耐受性增加。更多问题咨询康安图。