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阿列替尼、克唑替尼和5-羟色胺在机制上各有特点。在ALK靶点中,阿列替尼的肿瘤杀伤能力更强,IC50值最低,这也为临床试验结果奠定了基础。此外,三种药物各有其擅长覆盖的其他靶点。比如阿列替尼对RET也有一定的抑制作用。佐替尼对ROS1也有很强的抑制作用。重点是。让我们来看看阿拉替尼在ALK的实验结果。
首先,来自日本的一项II期试验J-ALEX直接对比了阿列替尼和克唑替尼的临床疗效。结果显示,与克霉唑(PFS 10.2)相比,阿列替尼的PFS达到25.9个月,整整延长了15.7个月。随后,基于全球的三期临床试验ALEX发布,仍采用直接的头对头比较模式。实验结果依然完美复制了日本数据,PFS取得了25的绝对优势。10.四个月。25.7个月意味着ALK阳性肺癌患者在家口服药物可使病情持续进展2年以上,真正的疾病是慢性的。此外,阿拉蒂尼令人印象深刻的一点是,他保持了他的身体,在大脑中有很好的效果。不同的是克唑替尼是P-gp蛋白的底物,能很好地穿透血脑屏障,对颅内肿瘤有明确的抑制作用。
这在患者的试用中也取得了不错的效果,脑转移患者的PFS依然会保持比康唑完全分离上升的曲线,令人振奋!因此,根据NCCN肺癌指南,ALK阳性一线治疗成为克霉唑、色瑞、艾乐的平行铁三角模式,艾乐被专家推荐优先使用,具有绝对优势!阿蒂尼的价格降低了吗?详情请加微信咨询。
阿来替尼/安生沙是肺癌靶向药物
阿莱森沙(Alectinib,Aletinib,药名安生沙)由日本楚盖公司(罗氏公司控股)研发。阿莱克替尼用于治疗间变性淋巴制造酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
大数据显示,ALK融合突变在肺癌中的比例为3%-8%,在中国肺癌患者中的比例约为5%。阿莱克替尼是一种新型小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可选择性靶向ALK和RET(转染重排)。在美国和欧盟,该药物分别于2015年12月和2017年2月获得加速批准和有条件批准。
用于二线治疗过去接受过克唑替尼治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌成人患者。2018年8月,阿莱克替尼获得国家医药产品管理局(NMPA)批准,正式在中国上市。
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