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20世纪80年代,大量研究发现EGFR自分泌途径是影响癌症发生发展的重要因素。在多种实体瘤中发现EGFR过表达,EGFR激酶在体外可被小分子抑制。1994年,英国的阿斯利康(AS)发现了一种强大的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)—— Iressa (Iressa,ZD 1839学习吉非替尼这个名字)。
1998年,易瑞沙开始了一期临床研究,结果显示出良好的耐受性和前所未有的有效性。2000年,美国临床肿瘤学会(ASCO)报告称,吉非替尼在治疗晚期肺癌时可减少约20%患者的肿瘤。2002年在日本首次上市。2003年通过FDA快速审批程序进入市场。
与此同时,阿斯利康正雄心勃勃地准备推动易瑞沙在欧盟上市。2004年12月17日,一项将易瑞沙与安慰剂进行比较的临床验证研究(ISEL研究)显示,该组1692名患者的初步结果未能表明吉非替尼能延长生存期。
易瑞沙/易瑞沙能治愈癌症吗?
易瑞沙能治愈癌症吗?易瑞沙是英国阿斯利康开发的小分子化合物(苯胺喹唑啉化合物)。它的化学名称是吉非替尼,易瑞沙是商品名。
从根本上说,易瑞沙是表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶主要与信号转导有关。信号转导异常可导致细胞生长、分化、代谢和生物行为异常,引起肿瘤。近80%的癌基因含有酪氨酸激酶编码。抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化,从而抑制肿瘤细胞的生长。鉴于此,易瑞沙在中国的价格也很高。
但无论如何,我希望吉非替尼能够治愈更多的肺癌患者,让越来越多的肺癌患者能够重生。更重要的是,我们希望易瑞沙的价格变得更加理性,让这种药能够飞入更多普通人的家中!
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