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吉非替尼(易瑞沙,伊瑞,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI,一种小分子化合物)。抑制EGFR-TK可以阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,增加肿瘤细胞的凋亡。
吉非替尼适应症:可用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,其肿瘤具有特定类型的EGFR基因突变。吉非替尼用于EGFR病患者外显子19缺失和外显子21(L858R)替代突变。
EGFR基因突变存在于约10%的非小细胞肺癌肿瘤中。吉非替尼适用于既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。既往化疗主要指铂类和多西他赛治疗。
易瑞沙/吉非替尼有哪些作用?
吉非替尼是首个获准上市的肺癌靶向药物,商品名为易瑞沙,是全球首个EGFR抑制剂。许多研究数据表明,吉非替尼可以提高EGFR阳性肺癌患者的缓解率,延长无病生存期。然而,吉非替尼只对EGFR突变患者有效,即没有EGFR突变或未知EGFR基因突变的患者不能从中获益。
吉非替尼的推荐剂量为250毫克(1片),每天一次,口服,空腹或与食物一起服用。如果患者吞咽困难,可以将药片分散在半杯饮用水(非碳酸饮料)中,不允许使用其他液体。在用药过程中,可能出现的药物不良反应有腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮等,但这些都不是轻微的、可逆的症状,对有症状的患者进行治疗是有好处的。
此外,部分患者服药后会出现无症状的肝转氨酶升高。因此,建议患者在服用吉非替尼期间,定期到医院进行肝功能检查。如果服药前肝转氨酶有轻微或中度升高,就要谨慎服药,一旦病情加重就停止服药。此外,吉非替尼还有另一个致命的副作用,那就是间质性肺病,但发病率极低。这种副作用的症状是急性呼吸困难,伴有咳嗽、低热、呼吸不适和动脉血氧饱和度。
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