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舍替尼是诺华公司研发生产的第二代ALK抑制剂。目前,我国批准的适应症是ALK突变阳性非小细胞肺癌的一线治疗。中国大约6%的肺腺癌患者有这种突变。在不吸烟者中,这一比例更高,达到10%-15%。塞替尼的批准对这些患者来说是一个福音。那么,塞来替尼有什么作用呢?
西替尼的亮点之一是对脑转移患者有很好的疗效。该药能有效穿越血脑屏障,对脑转移或脑膜转移病灶有很好的控制作用。这个特征特别重要,因为肺癌ALK突变患者容易发生脑转移。在ASCEND-4研究中,塞来替尼进行了大胆的创新尝试:60%的脑转移患者有症状。这种情况更接近真实情况,但一般研究并不招募这些患者,因为症状性脑转移的预后明显较差,随访和治疗都具有挑战性。数据显示,这些患者中有72.7%显著降低,而中位疗效持续16.6个月。
在ASCEND-7的随访研究中,再次证明无论是一线还是二线使用,无论患者是否接受过放疗,塞来替尼对脑转移患者都是有效的。尤其是对于没有接受过放疗等ALK靶向药物的患者,效果似乎最为突出,塞来替尼控制了超过70%的脑肿瘤,其中超过40%的肿瘤明显缩小。并且可以进一步提高塞来替尼的效果!就是随餐将剂量改为450mg。
塞来替尼效果如何?
在接受艾乐替尼渐进治疗的患者中,塞来替尼的临床经验有限。在这项前瞻性II期研究中,我们评估了在日本用艾乐替尼预处理的间变性淋巴激酶(ALK)重排的转移性(IIIB/IV期)非小细胞肺癌患者中塞来替尼的活性。根据RECIST,所有患者应具有1个可测量病灶,世界卫生组织绩效状态(WHO PS)为0-1。允许提前使用克唑替尼和/或最多一种化疗方案。西替尼的剂量是每天750毫克。
2015年8月至2017年3月,共纳入20例患者。所有患者均接受了艾乐替尼(100%),13名患者(65.0%)接受了铂类化疗,4名患者(20%)接受了克唑替尼。西替尼的中位暴露时间和随访时间分别为3.7个月和11.6个月。研究人员评估的ORR为25%。所有研究人员评估了主要的次要终点,包括疾病控制率(70.0%)、反应时间(中位1.8个月)和反应时间(中位6.3个月)。中位无进展生存期为3.7个月。报告的常见不良事件为腹泻、恶心和呕吐。
根据我们的发现,对于艾乐替尼治疗的ALK阳性非小细胞肺癌患者,塞来替尼可被视为一种治疗选择。塞来替尼胶囊多少钱?舍替尼是诺华公司研发生产的抗癌药物。2014年,该药获准在美国上市。2018年,赛替尼进入中国市场。塞替尼作为进口原药,上市后价格非常昂贵。一盒规格为150mg*150片的舒地尼要几十万。
对于普通家庭的患者来说,一盒几十万的药根本买不起。幸运的是,国外有仿制药seretinib。塞来替尼仿制药有两个版本,一个是natco生产的印度版塞来替尼,规格为150mg*90,另一个是东盟制药生产的老挝版塞来替尼,规格为150mg*50,一箱不到原药的十分之一。
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