伊马替尼和达沙替尼哪个更好(伊马替尼抗肿瘤药物的预后如何)

马替尼和达沙替尼(Dasatinib)哪个更好？看看他们的对比。以下说明是关于伊马替尼的。目标：Bcr-Abl酪氨酸激酶，Kit酪氨酸激酶。药代动力学：甲磺酸伊马替尼的剂量在25-1000 mg范围内，平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量成正比关系。重复给药的累积剂量可达稳态时的1.5-2.5倍。适应症：用于慢性期、急性期、加速期慢性粒细胞白血病的治疗；不能切除或转移的恶性胃肠道间质瘤患者。

剂量：对于慢粒，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/天。治疗后未获得满意的反应。如无严重药物不良反应，可将剂量由400mg/天增加至600mg/天或800mg/天。GIST全切除后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg/天。以下是对达沙替尼(Stasai)的描述。靶点：Bcr-Abl酪氨酸激酶、SRC激酶家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2、PDGFR-B等激酶。药代动力学：达沙替尼口服后可迅速吸收，0.5-3小时内可达到峰值浓度。口服后，在每天两次25毫克至120毫克的剂量范围内，平均暴露量的增加与剂量的增加大致成正比。达沙替尼在患者体内的总平均终末半衰期约为5 ~ 6小时。

适应症：用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph)慢性髓系白血病(CML)成年患者，可分为慢性期、加速期和急性期(急性脊髓病和急性淋巴细胞白血病)。费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病成人患者，对其他疗法耐药或不耐受。剂量：慢性粒细胞白血病合并pH患者的推荐起始剂量为达沙替尼100毫克/天。慢粒加速期和急性期(急性颗粒细胞增多和急性淋巴细胞变性)患者的推荐初始剂量为70mg，每日2次，早晚各口服一次。

伊马替尼抗肿瘤药物的预后如何？

甲磺酸伊马替尼靶向药物的靶点是各种ABL受体、C-Kit受体和血小板衍生生长因子(PDGF)受体。伊马替尼是三磷酸腺苷激酶(ATP)的竞争性抑制剂。甲磺酸伊马替尼可以与ATP或底物竞争结合位点(该位点位于激酶的催化中心)。特异性抑制引起CML的Ph细胞，可减少具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白的生成，同时可阻止酪氨酸激酶磷酸化，但不影响正常细胞的传导通路。同时还能抑制与胃肠道间质瘤(GIST)相关的C-元素受体，因此甲磺酸伊马替尼能抑制各类ABL癌基因，这是其安全高效临床使用的药理学基础。

2001年5月，FDA仅用了两个半月就批准伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(CML)。2002年2月，美国FDA通过加速审批批准伊马替尼用于晚期或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的治疗，同期还获得了欧洲专利药物评价委员会(CPMP)的批准。2003年3月，FDA批准甲磺酸伊马替尼用于慢粒的一线治疗。2003年5月，FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病患儿。2006年，美国FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者，甲磺酸伊马替尼联合化疗成为Ph染色体阳性ALL患者的一线治疗方案。2008年，美国食品和药物管理局批准其用于胃肠道间质瘤患者，这些患者可能接受根治性切除术，但通过加速批准复发的风险增加。2011年，它被美国和欧盟批准用于治疗儿童急性淋巴细胞白血病患者。

伊马替尼的酪氨酸激酶抑制剂可作为慢粒的靶向治疗，具有特异性强、副作用小的优点。作为重磅抗肿瘤药物之一，它为指导其他肿瘤的靶向治疗提供了重要思路。自伊马替尼上市以来，一方面，患者的生存和预后得到了改善，但另一方面，一些患者对甲磺酸伊马替尼不耐受或耐药，这导致随后批准达沙替尼、尼洛替尼、博舒替尼和波那替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的患者。