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布加迪尼布列尼是由Ariad(日本武田制药股份有限公司的子公司)自主研发的酪氨酸激酶(ALK)抑制剂,其抑制作用是克唑替尼的12倍。同时还具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加迪尼布旅尼可抑制ALK和ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤生长。体外和体内实验表明,布加替尼布加替尼具有良好的抑制作用。因此也被FDA授予突破性治疗认证和孤儿药资格。
布加迪尼布莱格尼可与食物一起服用,也可不与食物一起服用,药物应作为一个整体吞咽,不要压碎或咀嚼。如果服药后少了一剂或出现呕吐,当天不要再服用额外的一剂,应按照服药时间表服用下一剂。前7天的诱导期,正常剂量为每天口服一次90mg,若患者能耐受,则增加至每天一次180mg,直至病情进展或药物不良反应不能耐受。
布加替尼布列奈的调整剂量:调整不良反应的剂量,如果正在服用布加替尼布列奈x90mg,每天一次。第一次可降至60mg,每日1次,如再次出现不良反应,给予布加替尼布加替尼;将被永久停止;如果你服用180毫克,每天服用一次。第一次减量每天120mg,第二次减量每天90mg,第三次减量每天60mg。因不良反应减少剂量,之后不能随意增加剂量。如果不能耐受60毫克,一天一次的剂量应永久停止服用布加替尼布列奈。
布加替尼是治疗什么病的药物
肺癌是常见的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌的发病率高达77%,严重威胁着人们的身体健康和生命安全。布加替尼是一种口服TKI ALK抑制剂,可克服对克唑替尼的耐药性,客观缓解率为76%。总的来说,可以在一定程度上帮助非小细胞肺癌患者控制癌细胞的转移和生长,在一定程度上缓解非小细胞肺癌的疼痛,减轻一些症状。
布加迪尼用于治疗对克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。临床前数据分析表明,与其他已知抑制剂相比,布加替尼对ALK G1202R和L1196M基因具有更高的突变活性。EGFR和ALK突变是肺癌患者死亡的主要原因。目前,布加迪尼是治疗其他ALK抑制剂耐药患者的首选药物。
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