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在众多HER2靶向药物中,奈拉替尼的靶点最广泛,可作为HER1/HER2/HER4靶点。通过阻断泛HER家族(HER1、HER2和HER4)和下游信号通路的转导来抑制肿瘤的生长和转移。在乳腺癌中,20%-25%的患者过度表达HER2蛋白,这将增加疾病的侵袭性、疾病进展和死亡风险。
尽管一些研究表明赫赛汀可以降低这些患者术后复发的风险,但并非所有患者在接受赫赛汀治疗后都不会复发。复发性和转移性her2阳性乳腺癌通常无法治愈,转移部位包括对侧乳腺、脑、肺、骨等。脑转移是死亡的主要原因之一。2017年7月,莱纳替尼在赫赛汀辅助治疗后被批准上市维持治疗。
就疗效而言,与全球数据相比,莱纳替尼在亚洲和中国亚组的5年期IDF中显示出类似的益处。亚洲组复发风险降低了46%,而中国组复发风险降低了40%。2020年2月25日,来那替尼的新适应症获得FDA批准,与卡培他滨联合治疗接受过两种或两种以上治疗方案的转移性晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。
奈拉替尼的临床数据怎么样?
与乳腺癌HER2的其他小分子药物类似,奈拉替尼是一种口服不可逆泛HER-TKI,可作为HER1/HER2/HER4的三个靶点。利替尼的临床数据怎么样?ExteNET研究结果显示,来那替尼用于HER2阳性早期乳腺癌的扩展辅助治疗。在ExteNET研究中,在赫赛汀化疗早期HER2阳性乳腺癌后疾病控制的情况下,我们继续增加那替尼的扩展巩固治疗。
结果显示,与安慰剂组相比,莱那替尼组的2年无病生存率为94.2%,而安慰剂组仅为91.9%。在2018年的CSCO会议上,许教授在ExteNET临床研究中报告了亚洲和中国患者的五年随访数据。就疗效而言,与全球数据相比,莱纳替尼在亚洲和中国亚组的5年期IDF中显示出类似的益处。亚洲组复发风险降低了46%,而中国组复发风险降低了40%。
这项研究确立了雷尼替丁在美国和中国的首个适应症。也建议在赫赛汀一年用药史规律下,早期乳腺癌应长期口服小分子药物维持。治疗模式的转变值得临床医生和患者的吸收和应用。此外,NALA研究正式确立了Lenatinib卡培他滨在HER2三线用药中的地位。
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