阿法替尼的治疗优势(阿法替尼的主要不良事件有哪些)

法蒂尼的治疗优势：全面基因组图谱的发展为精准医学打开了大门。我们的发现表明ERBB2G660D是治疗阿法替尼的可行突变。尽管已经报道了ERBB2V659E突变型肺癌患者对雷帕替尼的临床反应，但我们的数据显示，在所有这些ERBB2突变的患者中，对ERBB2靶向药物的反应并不一致。对于患者，通过比较整个外显子组的测序结果，将候选突变限定为29个突变，使用5个标准有害评分(SIFT、polypien-2选择ERBB2TMD突变)。

根据这些评分，SRP54、MIPOL1、SLC26A1、IDUA和SYTL5被认为优于其他可能的致病基因ERBB2，尽管这些突变的影响似乎有限。对于患者，除了ERBB2，还发现了主要报道于软组织肿瘤的CTNNB1T41A变异体。CTNNB1负责Wnt信号传导，这表明在这种情况下另一种途径被激活。识别ERBB2以外的突变可能会影响对阿法替尼的可变反应性。此外，在患者1中观察到皮肤毒性，但在患者中没有。由于阿法替尼的治疗效果与EGFR突变型肺癌的皮肤毒性存在相关性，我们认为二者之间也可能存在相关性。在ERBB2TMD突变肿瘤中。

至于ERBB2靶向治疗，可能的选择是小分子抑制剂和单克隆抗体。除了阿法替尼，还有几种靶向ERBB2的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，如雷帕替尼、那拉替尼、吡咯替尼和波兹替尼。这些tki具有与ERBB2的KD直接结合的潜力，能够抑制ERBB2KD突变的肿瘤。ERBB2TMD突变肿瘤也对那些TKI反应，因为TMD突变倾向于激酶活性构象。

另一方面，曲妥珠单抗等单克隆抗体靶向ECD，从而阻止ERBB2的二聚化。因为在ERBB2KD突变肿瘤中KD是组成型激活的，即使曲妥珠单抗或其他单克隆抗体抑制ERBB2的二聚化，其抗增殖作用可能是有限的。在ERBB2TMD突变肿瘤中，曲妥珠单抗和其他抗体的作用也可能有限，因为即使曲妥珠单抗或其他抗体与ECD结合，ERBB2的二聚化也是稳定的。因此，TKI靶向ERBB2(如阿法替尼)较曲妥珠单抗等单克隆抗体具有治疗优势。

一瓶阿法替尼多少钱？阿法替尼可分为原药和仿制药。阿法替尼原药价格相对较贵。在中国，一盒40mg*7片的阿法替尼价格在2000元以上，患者一个月需要吃4盒。Fattinib仿制药便宜很多。孟加拉碧康生产的Fattinib，一盒可以吃一个月，一盒的价格在3000元左右。

阿法替尼的主要不良事件有哪些？

Fattinib的主要不良事件有哪些？阿法替尼的副作用主要为轻度或中度(1级和2级)，未观察到4级或5级AE。在第一个28天周期和随后的治疗周期中观察到的所有治疗相关不良事件均按剂量水平和四氯化碳不良事件等级进行总结。在试验期间，40名患者(93.0%)经历了药物相关的不良事件(38人在第一个28天周期中)。在整个试验过程中，常见的药物相关不良事件包括腹泻(28例[65.1%)、皮疹(25例[58.1%)、恶心(18例[41.9%)、呕吐(15例[34.9%)和疲劳(1例)

在10 mg阿法替尼剂量组中，未观察到与治疗相关的AE2级。在接受40毫克/天阿法替尼治疗的患者中，2名2级或3级不良事件患者出现皮疹和恶心，1名患者出现毛囊炎、脱水、腹泻、呕吐、排尿困难、疲劳和粘膜炎症。

腹泻的发生率和强度之间似乎存在剂量依赖性关系。在低于MTD的剂量水平下，只有一名患者出现2级腹泻。MTD时，分别有20%和25%的患者出现2级和3级腹泻。虽然在10 mg和20 mg阿法替尼的剂量下没有观察到与药物相关的腹泻，但50%的患者在40 mg和75%的腹泻时发生腹泻，并且在65mg/天时发病率增加到100%。第一个28天周期后没有腹泻的报告。

在大多数情况下(80%)，腹泻在阿法替尼治疗开始后1-7天内开始。仅1例接受MTD以下治疗的患者因腹泻而停药；病人接受了40毫克。2%和3%的腹泻分别发生在20%和25%的患者身上。虽然在10 mg和20 mg阿法替尼的剂量下没有观察到与药物相关的腹泻，但50%的患者在40 mg时出现腹泻，90%在55 mg时出现腹泻，并且在65mg/天时发病率增加到100%。

在所有剂量水平下(大部分为1级或2级)，皮肤病相对较轻。10-40毫克/天剂量组和55毫克/天剂量组分别有3级单一皮肤相关不良事件。大多数情况下，皮肤事件在治疗开始后7-28天开始出现。在大多数情况下，皮肤事件被认为与阿法替尼有关(91%)。

15例(34.9%)患者发生严重不良事件。在55毫克/天和65毫克/天的剂量组中，常见的严重不良事件是与治疗相关的腹泻(6名患者)。在服用法替尼期间，有三人死亡(一人死因不明，一人死于心肌梗塞，一人死于进行性乳腺癌)。没有人被认为与阿法替尼有任何关系。

无患者LVEF下降2级。仅在停用试验药物后，3例天冬氨酸转氨酶升高，这与3例已知CRC和乳腺癌肝转移(BC)患者的疾病进展有关。如果你想知道一盒阿法替尼的价格，可以在微信上扫描下面的二维码：