塞来替尼与化疗的疗效比较(塞来替尼与化疗的疗效比较)

间变性淋巴制造酶(ALK)-重排(ALK)非小细胞肺癌在非小细胞肺癌中的发病率为3-7%。佐替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制ALK、MET和ROS1激酶。这是针对ALK阳性患者的ALK患者的标准疗法。口服ALK抑制剂塞来替尼在酶测定中的效力比比佐替尼高20倍。

在大鼠中，已证明塞来替尼可穿过血脑屏障，其脑-血暴露率约为15%。从Ascend-1研究第一阶段和ASCEND-2研究第二阶段患者的塞来替尼750mg/天的证据来看，具有高持久抗肿瘤疗效和克唑替尼的非小细胞肺癌(ASCEND-1中的中位无进展生存期[PFS])为6.9个月[95%置信区间{CI}，5.68.7]和5.7是一致的。

常见的不良事件(AE)与胃肠道(腹泻、恶心和呕吐)有关，大部分严重程度为1至2级。此外，针对ALK非小细胞肺癌患者的1期(NCT01634763)日本研究和ASCEND-2研究的日本子集显示了可耐受的安全性和临床活性，与ASCEND-1和ASCEND-2研究中报道的相似。

日本研究的第一阶段(NCT01634763)也显示药代动力学和最大耐受剂量与整个研究一致。在一项全球随机3期临床试验中，塞来替尼证明，与化疗相比，既往接受过克唑替尼和1-2个既往化疗方案的晚期ALK非小细胞肺癌患者的全氟辛烷磺酸有统计学意义和临床意义的改善(ASCEND-5研究)。sertnib的总体安全性与之前研究(ASCEND-1和ASCEND-2)中报道的一致，没有新的安全性信号报道。

舒蒂尼胶囊多少钱？赛替尼于2018年获准在中国上市。该药由诺华生产，价格相对较贵。在中国，一盒150mg*150 celetinib的价格在10万元以上。如果能通过医保报销，医保后一盒的价格在2万元以上。此外，塞来替尼也有仿制药获批上市，一盒的规格不到原药的十分之一。

塞来替尼与化疗的疗效比较

在《柳叶刀》杂志报道的III期ASCEND-4试验中，与铂类化疗相比，塞来替尼提高了无进展生存率，而铂类化疗是晚期退行性间变性淋巴肿瘤酶(ALK)重排非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。舍替尼是下一代选择性ALK抑制剂，有报道称其体外效价高于比佐替尼。目前，它已被批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者已经发展或不耐受克唑替尼。

在这项开放标签试验中，2013年8月至2015年5月期间，来自28个国家134个地点的376名IIIB/IV期ALK重排非鳞状非小细胞肺癌患者被随机分配，他们接受了塞来替尼(n=189)或化疗(n=187)。塞来替尼口服剂量为750 mg/d，给予类铂化疗，联合顺铂75 mg /m2或卡铂AUC 5-6，加培美曲塞(Alimta)，然后每三周维持培美曲塞500 mg /m2，共四个疗程。

对于塞来替尼组与化疗组：中位年龄为55岁与54岁；中位年龄是55岁对54岁。女性54%，女性61%，白人55%，女性52%，亚洲人40%，女性44%。世卫组织的绩效分别为37% 0、57% 56%和56% 1、7%和6% 2；从不吸烟者占57%至65%；腺癌分别为95%和98%。95% vs 97%有期疾病；骨转移灶占41%至43%，脑转移灶占31%至33%，肝转移灶占18%至21%。

而以往的治疗方法包括：手术和手术的比例为23%，放疗的比例为20% vs 21%，脑放疗的比例为13% vs 14% (92% vs 89%的患者在3个月以内随机分组，5% vs 4%)%，而新辅助化疗的发生率分别为0%和1%(均接受1%)

无进展生存期的中位随访时间为19.7个月。西替尼组的中位无进展生存期为16.6个月，而化疗组为8.1个月。在分析时，总体生存数据仍不成熟(占最终分析所需事件的42%)。西替尼组的中位总生存期没有达到(95% CI=29.3个月至无法计算)，但化疗组达到了26.2个月(95% CI=22.8个月至无法计算)(HR=0.73，P=.056)。估计24个月总生存率分别为70.6%和58.2%。

在这项分析中，研究没有跨越总生存期的停止界限。在化疗组的45名患者中，105名(72%)在化疗终止后接受了ALK抑制剂治疗，其中包括80名患者的塞来替尼。关于塞来替尼的更多问题，比如塞来替尼胶囊多少钱，我们可以在微信上扫描下面的二维码了解：