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替莫唑胺是一种新型烷化剂抗肿瘤药物,具有广谱抗肿瘤活性,可通过血脑屏障,生物利用度接近100%。替莫唑胺可有效治疗新诊断的胶质母细胞瘤和复发性间变性星形细胞瘤患者,延长患者生存期,且具有良好的安全性和耐受性。是目前世界上治疗胶质瘤的一线药物。
替莫唑胺胶囊已进入国家医保目录。目前在国内上市的替莫唑胺包括原研药泰道(默克)、仿制药蛟宁(双鹿药业)、体清(迪益药业)和注射用替莫唑胺(恒瑞药业)。替莫唑胺(TMZ)是一种具有抗肿瘤活性的咪唑烷四嗪烷化剂。胶囊型和注射型已被批准用于治疗胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。标签外产品包括难治性垂体腺瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、尤文氏肉瘤、中枢神经系统淋巴瘤、软组织肉瘤和晚期神经内分泌肿瘤(包括小细胞肺癌)。美国小细胞肺癌NCCN指南推荐替莫唑胺胶囊作为二线方案之一,替莫唑胺胶囊可作为6个月内复发的敏感或难治性患者的化疗方案。
临床上,胶质瘤的基本治疗模式是先手术,术后放疗,口服替莫唑胺,实现同步辅助治疗。替莫唑胺作为术后化疗的主要药物,于1999年被美国食品和药物管理局批准上市。此后在临床应用中发现口服制剂存在一定的局限性,相当一部分患者对替莫唑胺注射液有需求。因此,2021年FDA批准替莫唑胺注射液上市,以满足口服制剂无法满足的临床需求。
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