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替莫唑胺是一种具有咪唑四嗪分类抗肿瘤活性的烷化剂。替莫唑胺胶囊和注射剂被批准用于治疗胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。标外包括难治性垂体腺瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、尤文氏肉瘤、中枢神经系统淋巴瘤、软组织肉瘤和晚期神经内分泌肿瘤(包括小细胞肺癌)。根据美国非小细胞肺癌指南，替莫唑胺胶囊被推荐为二线方案之一。替莫唑胺胶囊可作为6个月内复发的敏感或难治性患者的化疗方案。
替莫唑胺是多种原发性恶性脑肿瘤的标准药物。在欧美，替莫唑胺胶囊和注射剂并存互补，已经成熟使用10年。2021年底，NMPA批准上市首个注射用替莫唑胺产品——尼妥尔，丰富了中国患者接受替莫唑胺标准治疗的途径和选择。临床上，垂体瘤具有进展快、占用空间大的特点，各种治疗方法都不能有效控制其进展。一些恶性垂体瘤可能有远处转移。因此，在肿瘤快速进展之前，尽早诊断并采取积极有效的治疗尤为重要。
目前，替莫唑胺是一种口服化疗药物，广泛用于恶性胶质瘤的治疗。然而，在过去的几十年里，它被广泛用于治疗垂体瘤，进展迅速。2021年，第一篇关于替莫唑胺作为垂体瘤治疗最后手段的报道出现。从那以后，就有了关于这方面的国际报告，后来的报告指出替莫唑胺的疗效是持续的。
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