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阿法替尼是第二代EGFR的靶向药物。可以说，阿法替尼是具有罕见EGFR突变的晚期非小细胞肺癌的克星。肺癌患者的EGFR突变主要发生在第18 ~ 21外显子，最常见的敏感突变是第19外显子缺失和第21外显子L858R错义突变。这种常规突变可以使用第一代药物易瑞沙和特罗克尔，效果特别好。
但是如果有一些罕见的突变，第一代的效果就不好了，比如G719x、L861Q、S768I。研究发现，阿法替尼特别适合EGFR的这些罕见突变。阿法替尼有什么特点？目前有三代EGFR突变药物，作用机制略有不同。主要有哪些方面？第一代：抑制主流EGFR突变蛋白(可逆)，代表药物为易瑞沙和特罗克尔；第二代：抑制主流EGFR突变蛋白(不可逆)，也抑制EGFR相关蛋白，代表药物阿法替尼；第三代：抑制主流EGFR突变蛋白，对代表药物特蕾莎的T790M耐药突变蛋白仍然有效(不可逆)。
与第一代药物相比，阿法替尼最明显的特点有两个：第一，它与EGFR蛋白不可逆地结合，一旦与突变蛋白结合，就会表现得非常牢固，理论上具有更好的抑制作用。其次，除了EGFR蛋白，阿法替尼还可以抑制相关蛋白如HER2、HER4，因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者，可以考虑阿法替尼。此外，阿法替尼还可以延缓部分患者的耐药性。
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