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已经有几名患有 EGFR 突变的患者接受了奥希替尼治疗。在开发出EGFR//cis耐药突变后，尝试布加替尼和爱必妥联合用药是有效的。详情请参考上一篇《解析（）与爱必妥的结合》。但爱必妥价格昂贵，普通家庭负担不起，限制了该方案的应用。
奥希替尼的主要发明者在2018年AACR会议上报告了体外肿瘤细胞系和体内模型实验研究，表明布加替尼(,)联合(,)或能克服奥希替尼(,,)耐药的突变，见图 1。
图1中药物剂量为小鼠剂量。如果应用于人体，则需要进行转换。
不良反应
※布格替尼间质性肺炎
在ALTA临床试验中，布加替尼90mg组间质性肺炎患者比例3.7%，90→组9.1%。几乎所有间质性肺炎都发生在第一周，增加剂量后无新发或复发。
服用布加替尼的第一周，观察患者是否有疑似间质性肺炎的症状，如发热、咳嗽、气促、胸闷、低氧血症或呼吸困难等。CT或胸片显示肺部磨损玻璃影或弥漫性肺泡损坏等，及时就医治疗。
间质性肺炎是一种具有逆转潜力的急性肺损伤疾病。如果疾病早期及时治疗，可能会痊愈，肺部不留阴影或仅有少量索状阴影。
治疗方法：吸氧+糖皮质激素，如果有合并感染，联合抗生素。全剂量，全疗程。
如果级别为1-2级间质性肺炎，恢复治疗后可以再次服用布加替尼，但需要减少剂量。
如果是3-4级或复发1-2级间质性肺炎，应永久停药。如果没有其他抗肿瘤治疗方案，在权衡利弊后，您也可以考虑继续使用布加替尼。
有间质性肺炎病史、肺部放疗史、慢性阻塞性肺疾病或老年人的高危患者，地塞米松片（0. 75mg*3/天）或泼尼松片（5mg*3/天） ）。
其他不良反应见《()美国FDA版本说明》
※斯美替尼
斯美替尼的常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、呕吐、疲劳、外周水肿和肌酸酶升高。罕见的严重不良反应包括左心功能不全、发热性感染、肺炎、碱性磷酸酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、缺氧、呼吸困难、腹痛、便秘、贫血、高血压、视神经毒性等。
西美替尼引起的皮疹是一种以中性粒细胞浸润为主的炎症，可用皮质类固醇软膏治疗。
斯美替尼引起的视神经毒性包括视力模糊、复视、眼睑水肿、结膜下出血、泪液增多和视网膜色素上皮脱离。
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