奥希替尼是一种不可逆的egfr抑制剂？奥希替尼

概括

奥希替尼的口服利用率是多少？奥希替尼是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，用于治疗晚期非小细胞肺癌患者。这些患者的肿瘤反复发作 EGFR (egfr+) 体。

奥希替尼的口服利用率是多少（）？奥希替尼 () 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，用于治疗晚期非小细胞肺癌患者。这些患者在其肿瘤中具有重复的 EGFR (egfr+) 体细胞激活突变或频繁发生。egfr 耐受药物突变。通过体外转运试验、合适的基因和转基因小鼠模型，我们研究了奥希替尼 () 是否影响奥希替尼 () 及其最大活性代谢物的口服和脑积累。在小鼠中，只有少量的 1b 明显限制了 () 和大脑的积累。

然而，ATP 结合盒转运蛋白家族对奥希替尼的口服利用没有影响。虽然在脑内蓄积达到了6倍，但我们没有观察到口服奥希替尼的急性毒性征象()/1b；击倒小鼠。有趣的是，即使在野生型小鼠中， () 对大脑的内部渗透率也相对较高，这可能有助于部分解释这种药物对脑转移和扩散的有效性。没有观察到小鼠基因敲除或转基因人类基因过表达对口服药代动力学的实质性影响。推测这是由于小鼠酶在奥希替尼代谢中起主导作用所致。我们的研究结果表明，在奥希替尼 ( ) 治疗过程中，

一些研究和 fda 文献表明 () 可以抑制和。如果这些转运蛋白也能在体内有效转运奥希替尼()，这可能会导致表达该转运蛋白的癌细胞中奥希替尼()的积累减少，从而降低肿瘤的药代动力学特性。最近使用过度表达多药耐药药物的细胞移植模型对裸鼠进行的一项研究表明， () 介导的抑制可以增强肿瘤对其他转运药物的反应。此外，非小细胞肺癌可以转移到身体的其他部位，包括大脑。

当初步诊断和治疗确定为非小细胞肺癌时，20%的患者有脑转移，而Ⅲ期肺腺癌患者脑转移的比例扩大到40-50。在之前接受过 tkis 治疗的患者中，大脑也是疾病复发的常见部位，约 30-60% 的 egfr 突变型非小细胞肺癌。 () 可能是这些患者更成功的候选药物，因为它更适合这些突变。然而，鉴于血脑屏障中和的高表达，这些转运蛋白可能会限制大脑中的奥希替尼。

) 积累，这可能会降低治疗转移性肿瘤的效率。

奥希替尼的口服利用率是多少（）？在这项研究中，我们调查了 () 是否在体外或在小鼠模型中通过和转运，以及这可能如何影响其口服血浆药代动力学和脑渗透。我们还研究了体内的分布。此外，由于 () 似乎主要由人类代谢，我们还研究了对 () 口腔系统有效性和组织暴露的影响。我可以在老挝购买奥希替尼吗？一瓶奥希替尼要多少钱？详情请扫描二维码咨询：

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