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艾莱柯替尼是一种抗ALK分子靶向治疗药物，近年来被美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于ALK后阳性肺癌并对克唑替尼耐药。从公布的数据来看，效果非常好，最近的药品新闻也不乏好评。中文名：艾乐蒂尼；英文名：阿莱克替尼；英文商品名：阿莱肯萨。
临床应用：克唑替尼治疗失败的晚期/转移性ALK阳性非小细胞肺癌。剂量和用法：口服600毫克，Bid，随餐服用。主要不良反应：最常报告的不良反应(发生率 20%)为水肿、便秘、疲劳和肌肉疼痛。机制：艾莱柯替尼是一种靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究表明，艾乐替尼可抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号STAT3和AKT蛋白活性，降低ALK融合蛋白、ALK基因扩增或激活突变肿瘤细胞的生存能力。艾乐替尼(M4)的主要活性代谢物在体外具有相似的功效和活性。
艾乐替尼和M4在体外和体内都具有抑制各种ALK突变的活性，包括在使用克唑替尼的晚期非小细胞肺癌患者中发现的肿瘤突变。在ALK融合基因的肿瘤移植小鼠模型(包括将ALK驱动的肿瘤细胞系植入脑内的小鼠模型)中，艾乐替尼具有抗肿瘤活性，可延长小鼠寿命。看了的介绍，你了解艾莱柯替尼了吗？
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