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近年来，新型利福美(来那度胺)已跻身全球畅销药物前三，2021年销售额达96.85亿美元，预计2021年销售额将超过100亿美元。众所周知，来那度胺是辛集的研究人员通过优化沙利度胺的结构(添加氨基和去除羰基)发现的。但是很多人可能不知道如何一步步优化。
来那度胺的合成非常简单，总共有五个步骤。Cbz保护的谷氨酰胺在羰基二咪唑的作用下发生分子内环化生成中间体7，钯碳催化氢化7得到化合物8。2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯经NBS溴化自由基反应生成中间体9，化合物8和9经亲核取代反应生成10，再经钯碳催化加氢生成目标产物来那度胺。
2021年，来那度胺首次被FDA批准用于治疗骨髓增生异常综合征，随后于2021年用于治疗多发性骨髓瘤，并于2021年用于治疗套细胞淋巴瘤。今年5月，来那度胺被FDA批准用于既往接受过治疗的滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤患者。此外，NSK正在进行来那度胺治疗多种其他癌症的临床试验，包括霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和胰腺癌等实体瘤。FDA对来那度胺增加了黑匣子警告，包括胎儿毒性、血液毒性以及静脉和动脉血栓栓塞。
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