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索坦(舒尼替尼)是一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。2021年1月26日,它被FDA批准用于治疗对标准治疗无反应或不耐受的胃肠道间质瘤和转移性肾细胞癌。2021年,CFDA批准了对胃肠道间质瘤和肾癌的治疗。索坦(舒尼替尼)通过靶向多种受体酪氨酸激酶来控制这些细胞信号。这些受体包括:血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFRs),KIT基因(一种在突变或异常激活时引起胃肠道间质瘤的基因)。
索坦(舒尼替尼)被推荐为KIT基因突变的格列卫耐药癌症患者的二线治疗方案。此外,索坦(舒尼替尼)抑制其他受体酪氨酸激酶,包括RET、CSF-1R、flt3等。因为舒尼替尼针对很多不同的受体,所以也带来了很多副作用,比如手足口病、口腔炎等皮肤中毒症状。印度素坦(舒尼替尼)因价格实惠、疗效可靠,是目前国内患者使用最广泛的版本。作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),舒尼替尼具有抗血管生成和抗肿瘤的双重作用。
晚期肾癌的客观有效率可达40%,可延长患者的生命,提高其生活质量。舒尼替尼(索坦)治疗晚期肾癌的推荐剂量为50毫克,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2方案)。不管有没有食物,都要吃。如果在舒尼替尼治疗过程中出现充血性心力衰竭的临床表现,建议停用。没有充血性心力衰竭临床证据但射血分数为50%且射血分数低于基线20%的患者也应停止服药和/或减少服药。
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