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Levatinib是一种多靶点抑制剂,但除了抑制可参与肿瘤增殖的RTK(包括血小板衍生生长因子受体PDGFR、KIT和RET)外,还可选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4)的激酶活性
2021年2月,FDA批准洛伐替尼用于晚期甲状腺癌,使PFS(无进展生存期)增加5倍;2021年5月,FDA批准洛伐他汀联合依维莫司治疗抗血管生成药物失效的晚期肾癌,使PFS增加3倍。2021年9月,在全国临床肿瘤学会议(CSCO)上,首次介绍了国内Levatinib对比索拉非尼患者的临床数据,非常振奋人心:就整体生存率而言。瓦尔替尼组的中位总生存期高达15个月,而索拉非尼组仅为10.2个月,整整增加了4.8个月,具有统计学意义(P=0.02620)。2021年9月,洛伐替尼获批在中国上市,用于治疗此前未接受系统治疗的不可切除肝细胞癌,PFS翻倍。
不一会儿,患者群体也见证了莱瓦替尼的“成长”。因为到目前为止,还没有哪一种靶向药物能有如此多的用途,达到如此优异的疗效!瓦替尼的治疗震惊了很多医护人员,让一些癌症患者看到了新的希望。但这种“神奇的药物”并没有停止,而是将注意力转向了更多的癌症。瓦尔替尼联合来曲唑治疗HR乳腺癌,控制率为93.8%。内分泌治疗一直是HR晚期乳腺癌患者的标准治疗方案,效果很好,但部分患者会出现耐药性。临床试验表明,洛伐他汀和来曲唑的联合治疗显示出显著的抗肿瘤活性,对CDK4/6抑制剂化疗或内分泌治疗失败的患者同样有效。
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