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一直以来，医学界都在努力寻找能够抑制ALK的简单分子，以开发有效的抗癌药物。第一代和第二代ALK抑制剂已被开发并批准用于治疗非小细胞肺癌。然而，克唑替尼(第一代口服ALK抑制剂)在治疗ALK重排非小细胞肺癌中的失败主要是由于治疗1-2年后，ALK耐药突变和信号通路激活使其对ALK耐药。一些第二代抑制剂，如艾-阿列替尼，比比唑替尼有更好的治疗效果，但它们也在后来产生耐药性。
肺癌是最致命的癌症之一。肺癌与高死亡率有关，约占世界癌症总死亡率的1/5。患者的生存率和预后非常差，超过一半的患者在确诊后一年内死亡。肺癌分为两类：小细胞肺癌(SLCC)和非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)。非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型，与肺上皮细胞增多有关，占所有肺癌病例的85-90%。一般来说，非小细胞肺癌分为肺腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌。
目前，ARIAD公司已成功研发出用于治疗肺癌的新型第二代ALK抑制剂布加迪尼(布加迪滨、阿隆布里克、布加替尼)。2021年，加替尼被FDA认定为非小细胞肺癌的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗或panitumumab联合使用，有助于克服对奥昔替尼的耐药性。2021年4月28日，FDA批准布加迪尼用于治疗对克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。第一周(引入期)口服加替尼，剂量为90mg片剂(OD)；如果耐受，剂量可以增加到180毫克(外径)。
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