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是唯一获得 FDA 批准的 ALK+EGFR 双靶点药物。发现,就ALK靶点而言,布加替尼是二代ALK抑制剂,也称为二代克唑替尼,因为布加替尼对克唑替尼耐药,后一种选择也可作为ALK突变的一线靶向治疗,是ALK脑转移的首选,有效率78%。就EGFR靶点而言,布加替尼有望成为奥希替尼耐药的选择。由于外显子三重突变或 /cis 突变, 对 9291 耐药。效果/尺寸。本次经验主要以克唑替尼耐药奥希替尼耐药、布加替尼的疗效和病例为经验分享,具体内容如下。
克唑替尼耐药、布加替尼疗效和病例
布格替尼是目前唯一能够将克唑替尼耐药患者的 PFS 延长一年以上的靶向药物,对于颅内转移患者,布格替尼的客观缓解率可以达到 78%,相比之前的一线药物克唑替尼只能达到29%,是克唑替尼耐药的,也是第一个用于ALK脑转移的靶向药物。
克唑替尼耐药和布加替尼成功案例
我在第二周开始服用 。服用大约2周后,我觉得我的胃口不好。我开始将剂量恢复到 90 毫克,并将其作为布加替尼 90 毫克服用。大约1个半月后,我又调整了剂量。三月底,我做了右侧的CT扫描。没有大脑转移的迹象。CEA 正常。医生建议继续服用。我已经服用印度布加替尼近 5 个月了,它仍然有效。中间。” CEA 正常。医生建议继续服用。我已经服用印度布加替尼近 5 个月了,它仍然有效。中间。” CEA 正常。医生建议继续服用。我已经服用印度布加替尼近 5 个月了,它仍然有效。中间。”
奥希替尼 9291 耐药、布加替尼疗效及病例
目前,第四代EGFR抑制剂尚未上市,这意味着还没有专门针对奥希替尼耐药的靶向药物,但临床试验证实,根据不同的奥希替尼耐药机制,几种靶向药物的组合可以改变僵局奥希替尼耐药。比如,如果是/突变顺式突变,或者是奥希替尼耐药引起的//三重突变,可以试试布加替尼(布吉宾)。
奥希替尼 9291 耐药,布加替尼案例
“患者,女,52岁,低分化肺腺癌IV期,盲测易瑞沙4个多月,肿瘤CT复查进展,患者开始接受奥希替尼治疗,8个月后患者出现左下方肺叶新病灶,胸腔积液增多,对奥希替尼耐药,患者进行第二次基因检测,检测发现--EGFR-(+)三重突变,患者开始联合使用布加替尼和西妥昔单抗,1个月后治疗结束后,患者的疲劳和呼吸困难明显改善,水平明显降低至2019.
已发现的奥希替尼耐药机制如下:
1、 EGFR本身位点突变,如,突变;
2、 下游信号通路的激活,如BRAF、KRAS和突变;
3、 旁路信号激活,比如用MET放大;
4、 转化为小细胞肺癌。
服用布加替尼和吉他宾的注意事项
克唑替尼耐药后,可以直接服用布加替尼,跳过二次基因检测,但奥希替尼需要进行二次基因检测,因为奥希替尼耐药的原因是重复的。不同的耐药机制有不同的治疗方法。无论是对克唑替尼还是奥希替尼9291耐药,布加替尼的推荐剂量都是第一周90mg,第二周身体耐受。文章仅供参考和分享,治疗主要以专业医生的意见和建议为主。
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