肿瘤药凡瑞克服用说明,肿瘤药卡博替尼（XL184）最新说明书

【商品名称】:安力生坦

【所有名字】:安立生坦、范睿克、安布里生坦、沃里布里斯、恩多布洛克

1.治疗肺动脉高压经验丰富的医生应决定是否开始使用该药物治疗，并严格监控治疗过程。在开出本产品处方前，您应阅读本产品的医疗信息手册，并告知患者服用本产品的注意事项。在开始使用本产品治疗之前，患者应阅读本产品的医疗信息手册(针对患者)。

[存储]:

(2)片剂可空腹或饭后服用。不要打碎、压碎或咀嚼药片。没有对肺动脉高压患者每天一次剂量高于10毫克的研究。治疗前和治疗过程中应监测肝功能。

其他内皮素受体拮抗剂与转氨酶升高、肝毒性和肝功能衰竭有关。对于开始服用Valek后出现肝损伤的患者，应全面调查肝损伤的诱因。如果转氨酶升高5xULN或转氨酶升高伴胆红素升高2xULN，或伴有肝功能不全的症状或体征，等原因可排除时，停用本品。

症状性低血压；肝毒性；肝衰竭

2.特发性肺纤维化：伴或不伴继发性肺动脉高压的特发性肺纤维化患者，禁止使用安布生坦。

远离光线，保持密封。

用于治疗WHO级或级症状的肺动脉高压患者(WHO第1组)，以提高运动能力，延缓临床恶化。

[指示]:

5.与环孢素a合用。

【通用名称】:范里克

2.育龄妇女

3.肝功能严重受损：禁止对阿里生滩、黄豆或阿里生滩片中的任何辅料过敏。

1.成人剂量

贫血、头晕、乏力、液体潴留、心力衰竭(与液体潴留有关)、恶心、呕吐、肝转氨酶(ALT、AST)升高、过敏(如血管神经性水肿、皮疹)

目前还没有关于现有肝损伤对安布生坦药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据都表明，安布生坦的清除很大程度上取决于肝脏代谢和胆汁排泄，所以肝脏损伤预计会对安布生坦的药代动力学产生重大影响。中度或重度肝损害患者不建议使用Varik。目前尚无该产品在轻度肝损害患者中应用的数据；然而，在这类患者中，安布生坦的暴露可能会增加。

10%

[禁忌]:

(2)本产品禁止用于怀孕或可能怀孕的女性。如果药物在怀孕期间使用，或在用药期间怀孕，应告知患者对胎儿可能造成的伤害。

与环孢素A合用时，本品剂量应控制在每天一次5毫克以内。

(1)孕妇应用本品可能造成胎儿损伤。安布生坦的口服剂量对大鼠15毫克/千克/天和家兔7毫克/千克/天均有致畸作用。目前还没有关于低剂量的研究。在这两种动物中，可以观察到颌骨、硬腭和软腭以及心脏和大血管的畸形，以及胸腺和甲状腺的形成障碍。致畸是内皮素受体拮抗剂的一种作用。目前还没有该产品在孕妇中应用的数据。

2.尚未对足够数量的患者进行研究，以权衡本品治疗WHOI级肺动脉高压的益处和风险。本品作为单药治疗的疗效尚未在世卫组织级肺动脉高压患者中得到证实。

4.本品有潜在的不良反应，如肝损伤、血液学改变、液体潴留、精子数量减少和肺静脉闭塞性疾病。佐剂含有乳糖一水合物。

上市后报告：

4.肝转氨酶升高

卡波替尼(XL184)的最新规格

适应症：卡波替尼适用于肾癌患者的一线治疗；适用于晚期和转移性甲状腺髓样癌的治疗。C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者；接受索拉非尼的肝细胞癌(HCC)患者的二线治疗。

给药及剂量：转移性甲状腺髓样癌推荐剂量为每日140 mg，晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌推荐剂量为每日60mg。避免随食服用，即服药前2小时不吃，服药后1小时不吃。继续用药，直到疾病进展或出现不可忍受的不良反应。请将原药整体吞服，建议自行灌装非正品药品时使用肠溶胶囊。不要在12小时内服用错过的药物。在服用过程中，不要摄入已知会抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚和葡萄柚汁)或营养添加剂。

不良反应：XL184(卡波替尼)常见副作用为腹泻、口腔炎、手足综合征、体重减轻、食欲不振、恶心、乏力、口腔炎、味觉障碍、高血压、腹泻腹痛、便秘。1.腹泻腹痛：避免食用会加速肠道蠕动的食物或饮料，注意腹部的温暖，腹泻症状较轻时服用止泻药；严重者要及时去医院治疗，补充电解质，防止脱水。2.恶心呕吐：吃清淡易消化的食物，少吃甜食和容易产气的食物。3.便秘：多吃新鲜水果蔬菜，多喝水。4.口腔炎：保持口腔清洁，早晚用软刷刷牙，饭后漱口。5、手足综合征：加强皮肤护理，保持皮肤清洁，避免二次感染；避免压力或摩擦；使用保湿剂或润滑剂，必要时局部使用抗真菌剂或抗生素。6.高血压：治疗过程中如有异常，及时到医院就诊。

药物相互作用：

1.CYP3A4抑制剂：健康受试者服用酮康唑，一种强效CYP3A4抑制剂(每天400毫克，持续27天)，可使XL184的血浆暴露量(AUC0-inf)增加38%。服用卡波替尼时，避免使用强效CYP3A4抑制剂(包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑)。

2.CYP3A4诱导剂：健康受试者服用利福平(每天600毫克，持续31天)，可将XL184的血浆暴露量(AUC0-inf)降低77%。服用卡波替尼时，避免联合使用强效CYP3A4诱导剂(如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。